Адреномиметици - какви са тези лекарства, механизъм на действие и показания за употреба

Тахикардия

© Автор: А. Олеся Валериевна, доктор, практикуващ лекар, преподавател в медицински университет, специално за SosudInfo.ru (за авторите)

Адреномиметиците представляват голяма група фармакологични лекарства, които имат стимулиращ ефект върху адренергичните рецептори, разположени във вътрешните органи и стените на кръвоносните съдове. Ефектът от тяхното влияние се определя от възбуждането на съответните протеинови молекули, което предизвиква промяна в метаболизма и функционирането на органите и системите.

Адренергичните рецептори се намират във всички тъкани на тялото, те са специфични протеинови молекули на повърхността на клетъчните мембрани. Ефектът върху адренергичните рецептори на адреналин и норепинефрин (естествени катехоламини на тялото) предизвиква разнообразни терапевтични и дори токсични ефекти.

При адренергична стимулация може да се появи както спазъм, така и вазодилатация, отпускане на гладката мускулатура или, обратно, свиване на набраздени мускули. Адреномиметиците променят секрецията на слуз от жлезисти клетки, повишават проводимостта и възбудимостта на мускулните влакна и др..

Ефектите, медиирани от действието на адреномиметиците, са много разнообразни и зависят от типа рецептор, който се стимулира в конкретен случай. Тялото съдържа α-1, α-2, β-1, β-2, β-3 рецептори. Влиянието и взаимодействието на адреналин и норепинефрин с всяка от тези молекули са сложни биохимични механизми, на които няма да се спираме подробно, уточнявайки само най-важните ефекти от стимулирането на специфични адренергични рецептори..

Recept1 рецептори са разположени главно върху малки съдове от артериален тип (артериоли), а стимулирането им води до съдов спазъм, намаляване на пропускливостта на капилярните стени. Резултатът от действието на лекарства, които стимулират тези протеини, е повишаване на кръвното налягане, намаляване на отока и интензивността на възпалителната реакция.

α2 рецепторите имат малко по-различно значение. Те са чувствителни както към адреналин, така и към норепинефрин, но комбинацията им с медиатор предизвиква обратния ефект, тоест, свързвайки се с рецептора, адреналинът води до намаляване на собствената му секреция. Излагането на α2 молекули води до понижаване на кръвното налягане, вазодилатация и увеличаване на тяхната пропускливост.

Преобладаващата локализация на β1-адренергичните рецептори е сърцето, следователно ефектът от тяхната стимулация ще бъде да промени работата си - засилени контракции, повишен пулс, ускорена проводимост по протежение на нервните влакна на миокарда. Stim1 стимулация също ще доведе до повишаване на кръвното налягане. Освен в сърцето, β1 рецепторите са разположени в бъбреците.

β2-адренергичните рецептори присъстват в бронхите и тяхното активиране причинява разширяване на бронхиалното дърво и облекчаване на спазъм. β3 рецепторите присъстват в мастната тъкан, насърчават разграждането на мазнините с освобождаването на енергия и топлина.

Има различни групи адренергични агонисти: алфа и бета адренергични агонисти, лекарства със смесено действие, селективни и неселективни.

Адреномиметиците са в състояние да се свързват със самите рецептори, като напълно възпроизвеждат ефекта на ендогенните медиатори (адреналин, норепинефрин) - лекарства с директно действие. В други случаи лекарството действа индиректно: засилва производството на естествени медиатори, предотвратява тяхното унищожаване и обратно приемане, което увеличава концентрацията на медиатора върху нервните окончания и засилва неговите ефекти (индиректно действие).

Показания за назначаване на адренергични агонисти могат да бъдат:

  • Остра сърдечна недостатъчност, шок, внезапен спад на кръвното налягане, спиране на сърцето;
  • Бронхиална астма и други заболявания на дихателната система, придружени от бронхоспазъм; остри възпалителни процеси на носната лигавица и очите, глаукома;
  • Хипогликемична кома;
  • Локална анестезия.

Алфа адренергични агонисти: описание, приложение, принцип на действие

Лекарствата от групата на алфа-адренергичните агонисти са представени от вещества, които влияят на алфа-адренергичните рецептори. Те са както селективни, така и неселективни. Първата група лекарства включва Мезатон, Етилефрин, Мидодрин и др. Тези лекарства имат силен антишоков ефект поради повишаване на съдовия тонус, спазъм на малки капиляри и артерии, поради което се предписват при хипотония, колапс на различна етиология.

Когато се стимулират рецепторите, възниква вазоспазъм или вазодилатация, настъпват промени в секрецията на слуз, възбудимост и проводимост във функционалните мускулни и нервни влакна. В допълнение, адреностимулаторите могат да ускорят или забавят метаболитните и метаболитни процеси. Терапевтичните ефекти, медиирани от действието на тези вещества, са разнообразни и зависят от типа рецептор, който се стимулира в този конкретен случай..

Лекарството има пряк ефект върху централните механизми за регулиране на кръвното налягане.

III. Изключително синаптичната.

Те са разположени извън синапсите, във вътрешния, неиннервиран слой от кръвоносни съдове (интима). В този случай те реагират на адреналин и норепинефрин, циркулиращи в кръвта. Когато се стимулират, възниква вазоконстрикция..

Интимният механизъм на функционирането на адренергичните рецептори остава слабо разбран. Известна яснота е налична само по отношение на постсинаптичните β-адренергични рецептори. Доказано е, че този тип рецептори са тясно свързани с ензима аденилатциклаза (AC), който превръща ATP в c3'5'AMP (фиг. 3).

Фиг. 3. Ефектите от стимулирането на β-адренергичните рецептори, реализирани чрез цикличен 3'5'AMP.

Някои автори дори смятат, че -адренергичните рецептори са нищо повече от този ензим. Стимулирането на β-рецептори с подходящи агонисти води до активиране на AC, и следователно, до натрупване на c3'5'AMP, което определя фармакологичните ефекти на агонистите.

Лекарствата, които могат да възбуждат определени адренергични рецептори, се наричат ​​директно действащи адренергични агонисти..

ЛекарствоВидове развълнувани

Адреналин (епинефрин)1, 2, 1, 2 *
Норепинефрин (норепинефрин)1, 2 *, 1
Mezaton

1
Нафтизин (санорин)

2 *
Изадрин (новодрин)1, 2
Orciprenaline (alupent, астмопент)2, 1
Добутамин (dobutrex)1
Салбутамол (Вентолин)

Фенотерол (Berotec, Partusisten)

2
Салметерол (serevent)

Формотерол (форадил) - лекарства с удължено освобождаване - до 12 часа

2
Клонидин (клонидин)

2 (в централната нервна система)

* - екстрасинаптични 2 рецептори в съдовата интимност.

Лекарствата, които не взаимодействат директно с адренергичните рецептори, но насърчават повишено освобождаване на медиатор (който възбужда рецепторите), се наричат ​​индиректни адренергични агонисти или симпатомиметици. Те включват EPHEDRIN и FENAMIN.

Обща характеристика на лекарства от групата на алфа2-агонист

Днес адреномиметичните средства се използват широко във фармакологията за лечение на заболявания на сърдечно-съдовата, дихателната система и стомашно-чревния тракт. Биологичните или синтетични вещества, които предизвикват стимулиране на алфа и бета рецепторите, оказват значително влияние върху всички основни процеси в организма.

Адренергичните агонисти с директно действие съдържат агонисти на адренергичните рецептори, които действат върху постсинаптичната мембрана, подобна на ендогенните катехоламини (адреналин и норадреналин).

Лекарства за лечение на бронхит при възрастни: ефективни и евтини лекарства Салбутамол за деца и възрастни - инструкции за употреба, индикации, странични ефекти и цена Антибиотици при хламидия и схеми на лечение

литература

  1. И. М. Перцев, И. А. Зупанец, Л. Д. Шевченко. „Фармацевтични и медико-биологични аспекти на лекарствата.“ 2017.
  2. Британски насоки за управление на астма. Национална клинична насока. Ревизирана 2020 г..
  3. Chauhan B.F., Ducharme F.M. Добавка към инхалаторния кортикостероид на дългодействащи бета2-агонисти versu antileukotriens при хронична астма // Cochrane Database Syst Rev. 2014.
  4. Брео Елипта. Акценти от прецизионна информатика. 2013.
  5. Глобална инициатива за доклад на семинара на НХЛБ / СЗО-Национален институт за кръвно-бял дроб на сърцето. Публикационен номер 02-3659. 2020.

Висше медицинско образование. 30 години трудов стаж в практическата медицина. Повече за автора

Всички статии на автора

Странични ефекти на бета-адренергичните агонисти

Бета-адренергичните рецептори се намират в бронхите, матката, скелета и гладката мускулатура. Групата на бета-адренергичните агонисти включва лекарства, които възбуждат бета-адренергичните рецептори. Сред тях има селективни и неселективни фармакологични лекарства. В резултат на действието на тези лекарства се активира мембранният ензим аденилатциклаза, количеството на вътреклетъчния калций се увеличава.

Спомнете си, че при адренергични синапси възбуждането се предава чрез медиаторния норепинефрин (NA). В рамките на периферната инервация норепинефринът участва в предаването на импулси от адренергични (симпатични) нерви към ефекторни клетки.

Атрофичен ринит, повишено вътреочно налягане, глаукома със затваряне на ъгъл, хипертония, атеросклероза, ендокринни заболявания.

Класификация на бета-адренергичните агонисти

Лекарствата със смесен тип са както агонисти на адренергичните рецептори, така и медиатори на освобождаването на ендогенни катехоламини в α и β рецепторите.

Статии по темата Бронходилататори и тяхната класификация Как да изберем лекарства за изгаряне на мазнини в аптеката - списък на ефективни и естествени Хапчета за повишаване на кръвното налягане - списък с лекарства

Остри и хронични патологии на черния дроб, бъбреците, индивидуална свръхчувствителност към компоненти на лекарството, остри нарушения на церебралната или коронарната циркулация.

Превенция за подобряване на ефективността

бързо повлияват бронхиалната обструкция, подобрявайки благосъстоянието на пациентите за кратко време. При продължителна употреба на b2-агонисти към тях се развива резистентност, след прекъсване на приема на лекарства, техният бронходилататорен ефект се възстановява. Намаляване на ефективността на β2-адреностимуланти и, като следствие, влошаване на проходимостта на бронхите се свързва с десенсибилизация на β2-адренергичните рецептори и намаляване на тяхната плътност поради продължително излагане на агонисти, както и с развитието на „синдром на ребаунд“, характеризиращ се с остър бронхоспазъм.

„Синдромът на рикошет“ се причинява от блокадата на β2-адренергичните рецептори на бронхите от метаболитни продукти и нарушение на дренажната функция на бронхиалното дърво поради развитието на синдрома „затваряне на белите дробове“. Противопоказанията за употребата на b2-агонисти при ХОББ са свръхчувствителност към всеки компонент на лекарството, тахиаритмии, сърдечни дефекти, аортна стеноза, хипертрофична кардиомиопатия, декомпенсиран захарен диабет, тиреотоксикоза, глаукома, заплашващ аборт. Особено необходимо е да се използва тази група лекарства с особено внимание при пациенти в напреднала възраст със съпътстваща сърдечна патология..

Характеристики на b2-агонисти с кратко (салбутамол, фенотерол) и дълго (формотерол, салметерол) действие.

Инхалатор с дозирана доза 100 mcg / доза за инхалация kg / 6-8 h (максимум μg на ден) Diskhalermkg / блистер kg / 6-8 h (максимум 1600 μg / ден Небулайзер 2,5-5,0 mg на всеки 6 часа

Най-честите нежелани реакции са: Тремор главоболие възбуда хипотония горещи вълни хипокалемия тахикардия замаяност

Инхалатор с дозирана доза 100 μg / доза за инхалация kg / 6-8 часа (максимум μg на ден) Небулайзер 0,5-1,25 mg на всеки 6 часа

Начало на действие: 5-10 мин. Максимално действие: мин. Продължителност на ефекта: 3-6 h

Мониторинг на страничните ефекти Анализ на симптомите Контрол на кръвното налягане Контрол на сърдечната честота Електролитен контрол

12 µg / капсула 12 µg / 12 h (максимум 48 µg / ден)

Начало на действие: мин. Продължителност на ефекта: 12 h

Инхалатор с дозирана доза 25 µg / доза за инхалация kg / 12 h (максимум 100 µg / 24 h) Дишалер 50 µg / блистер 50 µg / 12 h Дискус 50 µg / доза за инхалация 50 µg / 12 h

Начало на действие: 10-2 минути Продължителност на ефекта: 12 часа

добавят към терапията с недостатъчна ефективност на първите две групи лекарства, те намаляват системната белодробна хипертония и засилват работата на дихателните мускули.

Тези лекарства имат изразена противовъзпалителна активност, въпреки че при пациенти с ХОББ тя е значително по-слабо изразена, отколкото при пациенти с астма. За лечение на обостряния на ХОББ се използват кратки (10-14 дни) курсове на системни стероиди. Дългосрочната употреба на тези лекарства не се препоръчва поради риска от странични ефекти (миопатия, остеопороза и др.).

Доказано е, че нямат ефект върху прогресивното намаляване на бронхиалната проходимост при пациенти с ХОББ. Високите дози от тях (например, флутиказон пропионат 1000 mcg на ден) могат да подобрят качеството на живот на пациентите и да намалят честотата на тежки и изключително тежки обостряния на ХОББ.

Причините за относителната стероидна резистентност на възпалението на дихателните пътища при ХОББ са обект на интензивни изследвания. Може би се дължи на факта, че кортикостероидите увеличават продължителността на живота на неутрофилите, като инхибират тяхната апоптоза. Молекулните механизми, които са в основата на глюкокортикоидната резистентност, не са добре разбрани.

стабилно състояние, задух и сухи хрипове в белите дробове са намалели; ПСВ

увеличава се с 60 л / мин, при деца - с 12-15% от първоначалното.

състоянието е нестабилно, симптомите са същите, областите с

лоша дихателна проводимост, без увеличение на PSV.

симптомите са същите или се влошават, PSV се влошава.

Таблица 4. За лечение на бронхиална астма

респираторна депресия поради релаксантно действие на централния мускул

Антихистамини от първо поколение

влошават бронхиалната обструкция поради увеличаване на вискозитета на храчките, афинитетът на дифенхидрамин към Н1-хистаминовите рецептори е много по-нисък от този на самия хистамин, хистаминът, който вече се е свързал с рецепторите, не е изместен, а има само превантивен ефект, хистаминът не играе водеща роля в патогенезата на атака на бронхиален астма.

Ефектът не е доказан, показана е само адекватна рехидратация, за да се попълни загубата на течност с пот или в резултат на повишена диуреза след употреба на аминофилин

Нестероидни противовъзпалителни средства (аспирин)

противопоказан при "аспирин" астма, риск от непоносимост към аспирин

ОБЩИ ГРЕШКИ В ТЕРАПИЯТА.

В случай на обостряне на астма, използването на неселективни бета-агонисти като ипрадол и астмопент е нежелателно поради високия риск от странични ефекти. Традиционно използваните антихистамини (дифенхидрамин и др.) Са неефективни за лечението на бронхиална обструкция, тъй като афинитетът им към Н 1 -хистаминовите рецептори е много по-нисък от този на самия хистамин и те не изместват хистамина, който вече е свързан с рецепторите.

В допълнение, хистаминът не играе водеща роля в патогенезата на астматичен пристъп. Употребата на адреналин, макар и ефективна, е изпълнена със сериозни странични ефекти. В момента, когато има широк спектър от селективни адренергични агонисти, използването на епинефрин е оправдано само за лечение на анафилаксия. Употребата на коргликон е неразумна поради неефективност при десенкамерна недостатъчност.

Неефективна, според съвременните концепции, хидратация с въвеждането на голямо количество течност (показана е само рехидратация с цел попълване на загубата на течност с пот или поради повишена диуреза след използване на аминофилин).

Употребата на наркотични аналгетици е абсолютно неприемлива поради заплахата от депресия на дихателния център. Употребата на атропин също не се препоръчва във връзка с възможно нарушение на дренажната функция на бронхите поради инхибиране на мукоцилиарната система и повишаване на вискозитета на секрета в бронхите..

Магнезиевият сулфат притежава определени бронходилататорни свойства, но употребата му като средство за облекчаване на пристъпи на астма не се препоръчва.

Пристъп на задушаване често е придружен от тежки емоционални разстройства (страх от смърт и др.), Но използването на транквиланти, които потискат дишането поради централно мускулно релаксантно действие, е противопоказано.

И накрая, грешна тактика е използването на аминофилин след адекватна инхалационна терапия с бета-2-агонисти, както и многократни интравенозни инжекции от него (особено при пациенти, получаващи продължителни теофилини) - рискът от странични ефекти (тахикардия, аритмия) от такова лечение надвишава ползите от въвеждането на аминофилин. Късното назначаване на глюкокортикоиди (често в неадекватни дози) в тази ситуация се дължи на прекомерен страх от тяхната употреба..

Хоспитализацията е показана за пациенти с тежко обостряне на астма и заплаха от спиране на дишането; при липса на бърз отговор на бронходилататорната терапия или с по-нататъшно влошаване на състоянието на пациента на фона на започнатото лечение; при продължителна употреба или наскоро спрял прием на системни кортикостероиди. Също така пациентите, които са били приети в отделението за интензивно лечение няколко пъти през последната година, трябва да бъдат изпращани в болницата; пациенти, които не спазват плана за лечение на БА и пациенти с психични заболявания.

Клиничен пример за ефективността на терапията с пулверизатор.

Пневмония (P) - остро инфекциозно заболяване с предимно бактериална етиология, характеризиращо се с огнищни лезии на дихателните части на белите дробове с интраалвеоларна ексудация, открити чрез физическо и / или рентгеново изследване и изразено в различна степен на фебрилна реакция и интоксикация.

ЕТИОЛОГИЯ И ПАТОГЕНЕЗА.

P се причиняват от инфекциозен агент. Най-често това са пневмококи, грип на коли, стрептококи, стафилококи, микоплазми и хламидии. Широката и не винаги оправдана употреба на антибиотици, особено с широк спектър на действие, доведе до селекцията на резистентни щамове и развитието на антибиотична резистентност. Вирусите също са способни да причинят възпалителни промени в белите дробове, като действат върху трахеобронхиалното дърво, създавайки условия за проникване на пневмотропни бактериални агенти в дихателните части на белите дробове.

Основният път на инфекция е въздушно проникване на патогени или аспириране на секрети, съдържащи микроорганизми от горните дихателни пътища.

По-рядко се среща хематогенен път на разпространение на патогени (ендокардит на трикуспидалната клапа, септичен тазов тромбофлебит) и директно разпространение на инфекция от съседни тъкани (абсцес на черния дроб) или инфекция с проникващи рани в гърдите..

КЛИНИЧНА СНИМКА И КЛАСИФИКАЦИЯ.

Придобита от Общността (домашна, извънболнична)

Болница (нозокомиална, нозокомиална)

На фона на състояния на имунодефицит

Тази класификация се използва за оправдаване на емпиричната терапия. Детайлизирането на Р като се вземат предвид рисковите фактори (хронична алкохолна интоксикация на фона на ХОББ, вирусни инфекции, злокачествени и системни заболявания, хронична бъбречна недостатъчност, предишна антибиотична терапия и др.) Позволява да се вземе предвид целият спектър от възможни патогени и да се увеличи насочването на започване на антибиотична терапия

Какво представляват алфа адренергичните рецептори

Като се има предвид преобладаващата локализация на действието, всички основни средства, влияещи върху предаването на възбуждането в адренергичните синапси, са разделени на 3 основни групи:

Респираторната депресия е придружена от миоза и наподобява действието на опиоиди. Лечението на остро отравяне включва подкрепа за вентилация, прилагане на атропин или симпатомиметици за контрол на брадикардия и волемична подкрепа. Давайте допамин или добутамин според нуждите. За алфа2-агонистите има специфичен антагонист - атипамезол, въвеждането на който бързо отменя техните седативни и симпатолитични ефекти.

Адреномиметиците са група лекарства, резултатът от които е свързан със стимулирането на адренергичните рецептори, разположени във вътрешните органи и съдовите стени. Всички адренергични рецептори са разделени на няколко групи в зависимост от локализацията, медиирания ефект и способността да образуват комплекси с активни вещества. Алфа-адренергичните бъркалки действат на алфа-адренергичните рецептори, причинявайки специфичен отговор на организма.

Физиологична роля на β-адренергичните рецептори

За разлика от адреналина, който действа директно върху алфа-, бета-адренергичните рецептори, има лекарства, които косвено имат сходни фармакологични ефекти. Това са така наречените косвени адреномиметици или симпатомиметици.

В големи дози алфа2-адренергичните рецепторни агонисти активират периферните пресинаптични а2-адренергични рецептори в края на адренергичните неврони, чрез които освобождаването на норепинефрин се регулира въз основа на отрицателна обратна връзка и по този начин причинява краткосрочно повишаване на кръвното налягане поради вазоконстрикция. В терапевтичните дози пресорният ефект на клонидин не се открива, но в случай на предозиране може да се развие тежка хипертония.

Тя се различава по химична структура с AN и месатон. Това е производно на имидазолин. В сравнение с NA и месатон, той предизвиква по-продължителен вазоконстриктор. Като причинява спазъм на съдовете на носната лигавица, лекарството значително намалява секрецията на ексудат, подобрява проходимостта на дихателните пътища (горните дихателни пътища). На централната нервна система нафтизинът има потискащо действие.

Адреналин

Адреналин (Adrenalinum). Синоними: Аднефрин, Адренамин, Адренин, Епинефрин, Епинефрин и др..

Адреналинът се намира в различни органи и тъкани, той се образува в значителни количества в хромафинова тъкан, особено в надбъбречната медула.

Епинефринът, използван като лекарствено вещество, се получава от надбъбречната тъкан на заклан добитък или синтетично.

Произвежда се под формата на адреналин хидрохлорид и епинефрин хидротартрат. По действието на адреналин хидротартратът не се различава от адреналин хидрохлорид.

Действието на адреналина, когато се прилага в тялото, е свързано с ефекта върху алфа и бета адренергичните рецептори и до голяма степен съвпада с ефектите на стимулация на симпатиковите нерви. Причинява вазоконстрикция на коремните органи, кожата и лигавиците; в по-малка степен стеснява съдовете на скелетните мускули. Кръвното налягане се повишава. Въпреки това пресовият ефект на адреналина във връзка с възбуждането на бета-адренергичните рецептори е по-малко постоянен от ефекта на норепинефрин. Промените в сърдечната дейност са сложни: стимулирайки адренергичните рецептори на сърцето, адреналинът допринася за значително увеличаване и увеличаване на сърдечната честота; в същото време се възбужда центърът на вагусните нерви, които имат инхибиращ ефект върху сърцето; в резултат сърдечната дейност може да се забави. Възможно е да възникнат сърдечни аритмии, особено при хипоксични състояния.

Адреналинът предизвиква отпускане на мускулите на бронхите и червата, дилатация на зениците. Под влияние на адреналина се наблюдава повишаване на кръвната захар и увеличаване на тъканния метаболизъм, подобрява се функционалната способност на скелетните мускули.

Върху централната нервна система епинефринът в терапевтични дози обикновено няма силно изразен ефект. Въпреки това може да има тревожност, главоболие, тремор. При пациенти с паркинсонизъм под въздействието на адреналин се увеличава ригидността и треморът.

Адреналинът се използва при анафилактичен шок, алергичен оток на ларинкса, за бронхиална астма (облекчаване на остри атаки), алергични реакции, които се развиват с употребата на лекарства, при хипергликемична кома.

Предписвайте адреналин под кожата, в мускулите и локално (върху лигавиците), понякога инжектиран във вена (по метода на капене); в случай на остър сърдечен арест, понякога интракардиално се прилага разтвор на адреналин. Вътре адреналинът не се предписва, тъй като той е унищожен в стомашно-чревния тракт.

Терапевтичните дози епинефрин хидрохлорид за парентерално приложение обикновено са 0,3-0,5-0,75 ml 0,1% разтвор за възрастни, а епинефрин хидрохлорид е същото количество 0,18% разтвор.

Децата, в зависимост от възрастта, се инжектират с 0,1-0,5 ml от тези разтвори.

По-високи дози 0,1% разтвор на епинефрин хидрохлорид и 0,18% разтвор на епинефрин хидротартрат за възрастни под кожата: еднократно 1 ml, дневно 5 ml.

При използване на адреналин може да има повишаване на кръвното налягане, тахикардия, аритмии, болка в сърцето.

При нарушения на ритъма, причинени от адреналин, се предписват бета-блокери.

Адреналинът е противопоказан при хипертония, тежка атеросклероза, аневризми, тиреотоксикоза, захарен диабет, бременност. Не използвайте адреналин по време на анестезия с флуоротан, циклопропан, хлороформ (поради появата на аритмии).

Форма на освобождаване на адреналин хидрохлорид: във флакони от 10 ml 0,1% разтвор за външна употреба и в ампули по 1 ml 0,1% инжекционен разтвор; епинефрин хидротартрат: в ампули от 1 ml 0,18% инжекционен разтвор и във флакони от 10 ml 0,18% разтвор за външна употреба.

Съхранение: Списък Б. На хладно и тъмно място.

Alpha популярни акорди

Ултракаин - инструкции за употреба в стоматологията, състав, показания, странични ефекти, аналози и цена Symbicort - инструкции за употреба, форма на освобождаване, аналози Какво представляват кортикостероидите - списък с лекарства, механизъм на действие и показания за предписване, противопоказания

Вазоконстриктор на базата на тетризолин, използван в офталмологията. Под негово влияние се наблюдава разширяване на зеницата, намаляване на конюнктивалния оток и намаляване на производството на вътреочна течност. Използва се за лечение на алергичен конюнктивит, с механично, физическо или химическо въздействие на чужди агенти върху лигавицата на клепачите.

Адсорбиращи агенти

Те адсорбират различни химични съединения на повърхността си, следователно, когато се прилагат върху увредени участъци от кожата и лигавиците, сърбежът и болката намаляват (фиг. 8). Когато се приемат перорално, те свързват, намаляват абсорбцията и ускоряват елиминирането на микробни токсини, токсични вещества и газове от стомашно-чревния тракт.

Фиг. 8. Механизъм на действие на адсорбиращите агенти

Активен въглен: Carbo activatus

Суровината за производството на активен въглен са въглищата, растителните материали (дървени въглища, торф, дървени стърготини, черупки от ядки). Притежава голяма повърхностна активност, способен е да абсорбира газове, алкалоиди, токсини и др..

  1. Диспепсия, метеоризъм.
  2. Хранителна интоксикация.
  3. Отравяне с алкалоиди и соли на тежки метали.
  1. Запек или диария.
  2. Изчерпване на организма с витамини, мазнини, протеини.
  3. Оцветяване на изпражненията черно.
  1. Язвени лезии на стомашно-чревния тракт.
  2. Стомашно кървене.

Магнезиев силикат. Има абсорбиращ и обгръщащ ефект. Много фин прах, почти неразтворим във вода и други разтворители. Използва се за прахове (при кожни заболявания), както и за приготвяне на пасти и таблетки.

Той е продукт на преработката на лигнин, не убива микробите, но активно ги адсорбира заедно с токсините от стомашно-чревния тракт.

  1. Хиперациден гастрит.
  2. Заболявания, придружени от нарушена въглехидратна обмяна.

Алфа-адренергични агонисти: кратко описание, приложение, принцип на действие

Адреномиметиците са група лекарства, резултатът от които е свързан със стимулирането на адренергичните рецептори, разположени във вътрешните органи и съдовите стени. Всички адренергични рецептори са разделени на няколко групи в зависимост от локализацията, медиирания ефект и способността да образуват комплекси с активни вещества. Алфа-адренергичните бъркалки действат на алфа-адренергичните рецептори, причинявайки специфичен отговор на организма.

Какво представляват алфа адренергичните рецептори

А1-адренергичните рецептори са разположени на повърхностните мембрани на клетките, в областта на синапсите, реагират на норепинефрин, който се освобождава от нервните окончания на постганглионните неврони на симпатиковата нервна система. Локализиран в артерии с малък калибър. Възбуждането на рецепторите причинява съдов спазъм, хипертония, намаляване на пропускливостта на артериалната стена, намаляване на проявите на възпалителни реакции в организма.

А2-адренергичните рецептори са разположени извън синапсите и върху пресинаптичната мембрана на клетките. Реагира на действието на норепинефрин и адреналин. Възбуждането на рецепторите предизвиква обратна реакция, която се проявява чрез хипотония и съдова релаксация.

Резорбтивно действие Въздействие върху централната нервна система

Адреналинът има малък ефект върху мозъчната функция, тъй като има полярна молекула, която не прониква добре през кръвно-мозъчната бариера. Селективно навлиза в продълговата медула и хипоталамуса.

15 стр., 7143 думи

Стресът и неговите ефекти върху вегетативната нервна система

... адреналинът в кръвта се повишава. Адреналинът има много разнообразен ефект върху дейността на организма, подобен на влиянието на симпатиковия нерв... по-често се наблюдават случаи на временно забавяне на сърцето и резки промени в проводимостта на кожата, повече... (спомени, фантазия), съответно стимулът преминава фазата на периферното сетивно възприятие. Със симптоматичен дразнител...

Адреналинът тонизира дихателния център на продълговата медула, стимулира центъра на производството на топлина на хипоталамуса, в големи дози причинява главоболие, страх, тревожност, тремор, повръщане.

Обща информация за адренергичните агонисти

Алфа- и бета-адренергичните агонисти, които независимо се свързват с чувствителните към тях рецептори и причиняват ефекта от влиянието на адреналин или норепинефрин, се наричат ​​директно действащи агенти.

Резултатът от влиянието на лекарствата може да възникне и косвено, което се проявява чрез стимулиране на производството на собствени медиатори, предотвратява тяхното унищожаване, допринася за увеличаване на концентрацията върху нервните окончания.

Адреномиметиците се предписват при следните условия:

  • сърдечна недостатъчност, тежка хипотония, колапс, шок, сърдечен арест;
  • бронхиална астма, бронхоспазъм;
  • повишено вътреочно налягане;
  • възпалителни заболявания на лигавиците на очите и носа;
  • хипогликемична кома;
  • локална анестезия.

Главна информация

В човешкото тяло всички вътрешни органи и тъкани са оборудвани с алфа и бета рецептори, които са специални протеинови молекули върху клетъчните мембрани.

Агонистите на алфа рецепторите са симпатомиметици, които свиват кръвоносните съдове, облекчават оток и стимулират синтеза на протеини.

Бета-адреномиметици - увеличават силата и честотата на сърдечните контракции, кръвното налягане, отпускат гладките мускули на бронхите, лумена на капилярите.

Алфа адреномиметици

Групата лекарства включва селективни (действат на един тип рецептори) и неселективни (възбуждане на a1- и a2-рецептори). Неселективният алфа-адренергичен агонист е представен директно от норепинефрин, който също стимулира бета-рецепторите.

Алфа-адренергичните агонисти, които влияят на a1 рецепторите, са антишокови лекарства, използвани за рязко понижаване на кръвното налягане. Може да се използва локално, причинявайки стесняване на артериолите, което е ефективно при глаукома или алергичен ринит. Известни лекарства от групата:

Алфа-адренергичните агонисти, които засягат a2-рецепторите, са по-известни на широката популация поради широкото им използване. Популярни представители - "Ксилометазолин", "Назол", "Санорин", "Визин". Използва се при лечение на възпалителни заболявания на очите и носа (конюнктивит, ринит, синузит).

Лекарствата са известни с вазоконстрикторното си действие, което спомага за премахване на назалната конгестия. Използването на средства трябва да се извършва само под наблюдението на специалист, тъй като продължителният неконтролиран прием може да причини развитие на лекарствена резистентност и атрофия на лигавицата.

На малките деца се предписват и лекарства, съдържащи алфа-адренергични агонисти. Препаратите в този случай имат по-ниска концентрация на активното вещество. Същите форми се използват при лечението на лица, страдащи от захарен диабет и хипертония..

Алфа-адренергичните агонисти, които възбуждат а2-рецептори, включват също лекарства с централно действие (Метилдопа, Клофелин, Катапресан). Действието им е следното:

  • хипотензивен ефект;
  • намалена сърдечна честота;
  • седативен ефект;
  • незначително облекчаване на болката;
  • намаляване на секрецията на слъзните и слюнчените жлези;
  • намалена секреция на вода в тънките черва.

Използвайки

Алфа-адренергичните агонисти се използват в медицината като спешни случаи и като локален вазоконстриктор.


Схема на бронходилататорно действие на адреномиметиците

А1-адренергичните агонисти с пряко действие включват фенилефрин (Мезатон), лекарство, което се използва активно в болницата поради способността му бързо да повишава кръвното налягане. Коренно намалява сърдечната честота. Също така лекарството се използва в офталмологията поради дилатация на зениците. Фенилефринът често се използва като локално вазоконстриктор, например за лечение на ринит.

Сред α2-адренергичните агонисти могат да се разграничат лекарства с локално и централно действие. Местните лекарства включват Оксиметазолин, Ксилометазолин и Нафазолин. Използват се за стесняване на кръвоносните съдове и за намаляване на отока на лигавицата при ринит с различна етиология. Те обаче не трябва да се предписват дълго време, тъй като с увеличаване на продължителността на приемането настъпва намаляване на ефективността. Пример за лекарство с централно действие е Clonidine, който засяга вазомоторния център на мозъка, инхибирайки неговата работа. Следователно, има намаляване на сърдечните контракции, вазодилатация и в резултат на това намаляване на налягането. Поради намаляване на секрецията на вътреочна течност, Clonidine се предписва за лечение на глаукома.

Бета-адреномиметиците са неразделни компоненти на схемите на лечение за сърдечна недостатъчност, бронхиална астма, спешна помощ при сърдечен арест.

Виден представител на β1-AM е добутамин (Dobutrex). Основното му действие е да увеличи силата на сърдечните контракции, което има положителен ефект върху хода на сърдечната недостатъчност. Страничен ефект от това лекарство може да бъде натискаща болка в сърцето поради повишената нужда от доставка на кислород..

Най-разпространеният β2-АМ, получен в пулмологията поради способността им да разширяват бронхите. Лекарствата от тази група включват Салбутамол, Салметерол, Фенотерол и други. Тези лекарства се предписват като спрейове за облекчаване на бронхоспазъм при бронхиална астма и белодробна обструкция, както и за предотвратяване на бронхоспазъм. Сърцебиенето на сърцето е често срещан страничен ефект. Понякога адренергичните агонисти от тази група се използват за отпускане на матката при условия, които заплашват спонтанен аборт.

Неселективните адренергични агонисти действат на α и β адренергичните рецептори. Тези лекарства включват норепинефрин (норепинефрин) и адреналин (епинефрин). Основните ефекти на норепинефрина са кратко повишаване на кръвното налягане, увеличаване на силата и намаляване на броя на сърдечните удари. Най-често това лекарство се използва за бързо повишаване на кръвното налягане и осигуряване на спешна помощ на пациента. Адреналинът действа чрез увеличаване на интензивността и честотата на сърцето. Използва се и при спешни ситуации при спиране на сърцето, в офталмологията.


Класификационна таблица за адренергични агонисти

"Mezaton"

Лекарство на базата на фенилефрин хидрохлорид, което причинява повишаване на кръвното налягане. Употребата му изисква точна дозировка, тъй като е възможно рефлексивно намаляване на сърдечната честота. "Мезатон" повишава кръвното налягане леко в сравнение с други лекарства, но ефектът е по-дълъг.

Показания за употреба на продукта:

  • артериална хипотония, колапс;
  • подготовка за хирургическа интервенция;
  • вазомоторен ринит;
  • локална анестезия;
  • отравяне на различни етиологии.

Необходимостта от незабавен резултат изисква венозно приложение. Лекарството се инжектира и в мускула, подкожно, интраназално.

"Ксилометазолин"

Лекарството, което има същото активно вещество, което е част от "Галазолин", "Отривин", "Ксимелин", "Длянос". Използва се при локална терапия на остър инфекциозен ринит, синузит, сенна хрема, отит, при подготовка за хирургични или диагностични интервенции в носната кухина.

Предлага се под формата на спрей, капки и гел за интраназални приложения. Спреят е одобрен за употреба от деца над 12 години. Предписва се с повишено внимание при следните условия:

  • ангина пекторис;
  • период на кърмене;
  • заболявания на щитовидната жлеза;
  • хиперплазия на простатата;
  • диабет;
  • бременност.

"Clonidine"

Лекарството е алфа-адренергични агонисти. Механизмът на действие на "Клонидин" се основава на възбуждането на а2-адренергичните рецептори, което води до намаляване на налягането, развитие на лек аналгетичен и седативен ефект.

Той се използва широко при различни форми на хипертония, хипертонична криза, за облекчаване на атака на глаукома, в комбинация с други лекарства за лечение на наркотична и алкохолна зависимост.

"Клонидин" е противопоказан по време на бременност, но в случай на тежка гестоза в по-късните етапи, когато ползите за майката надвишават риска от увреждане на плода, е възможно да се използват малки дози от лекарството в комбинация с други лекарства.

Какво представляват неселективните адреномиметици?

Лекарствата от тази форма имат свойството да възбуждат както алфа, така и бета рецепторите, провокиращи редица отклонения в повечето тъкани на тялото. Неселективен адренергичен агонист е адреналинът, както и норепинефринът.

Основните му действия, които засягат структурата на човек, са:

  • Стесняване на съдовите стени на кожните съдове и лигавиците, разширяване на стените на мозъчните съдове, мускулната тъкан и съдовете на сърдечната структура;
  • Увеличение на броя на контрактилните функции и силата на контракциите на сърдечния мускул;
  • Увеличаване на размерите на бронхите, намаляване на образуването на лигавични секрети от жлезите на бронхите, отстраняване на подпухналостта.

Този неселективен адреномиметик се използва при осигуряване на линейка в периода на алергии, шокови състояния, с прекратяване на сърдечни контракции, кома с хипогликемичен характер. Епинефринът се добавя към анестетичните лекарства, за да се увеличи продължителността на експозицията им.

Норепинефринът помага за увеличаване на силата на свиване на сърдечния мускул, стесняване на кръвоносните съдове и повишаване на кръвното налягане, но броят на контракциите на миокарда може да намалее, което се причинява от стимулиране на други клетъчни рецептори на сърдечните тъкани.

Но трябва да бъдете внимателни, тъй като съществува риск от прогресиране на хипотонична атака, бъбречна недостатъчност (в случай на предозиране), смърт на кожни тъкани на мястото на инжектиране, в резултат на стеноза на малки капиляри. Адреналин и норадреналин


Адреналин и норадреналин

Предозиране с алфа-адренергични агонисти

Предозирането се проявява чрез постоянни промени, характеризиращи ефектите на алфа-адренергичните агонисти. Пациентът се притеснява от високо кръвно налягане, повишена сърдечна честота и нарушения на ритъма. През този период може да се развие инсулт или белодробен оток..

Терапията при предозиране се състои в използването на следните групи лекарства:

  1. Периферните симпатолитици нарушават предаването на нервните импулси в периферията и в нервната система. По този начин налягането намалява, сърдечната честота и периферното съпротивление намаляват..
  2. Калциевите антагонисти са насочени към блокиране на влизането на калциеви йони в клетките. Сърдечният мускул намалява нуждата от кислород, намалява контрактилитета му, подобрява релаксацията по време на диастола, разширява всички групи артерии.
  3. Миотропните лекарства помагат за отпускане на гладката мускулатура, включително мускулните стени на кръвоносните съдове.

Алфа-адренергичните агонисти, чието използване има голяма група показания, изискват внимателен подбор на дозата, проследяване на електрокардиограмата, кръвното налягане и периферната кръв.

Фармакологични ефекти [редактиране | редактиране на код]

Адреномиметиците увеличават съдържанието на калциеви йони, сАМФ в клетките, имат положителни инотропни, хронотропни, батмотропни, дромотропни и вазодилатационни [източник не е посочен 1060 дни

] ефекти. Странични ефекти - възбуда, тремор на крайниците, артериална хипертония, камерна екстрасистола, парксизмална тахикардия, синдром на периодична клаудикация, гадене, повръщане. Те са зависими от дозата..

Адреномиметиците са доста голяма група фармакологични агенти, които стимулират адренергичните рецептори, локализирани в стените на кръвоносните съдове и тъканите на органите.

Ефективността на техния ефект се състои в възбуждането на протеинови молекули, което води до промяна в метаболитните процеси и отклонения във функционирането на отделни органи и структури.