Алфа блокери в урологията

Дистония

Калфа-адренергичните блокери (алфа-АВ) включват вещества, които конкурентно инхибират алфа-адренергичните рецептори (алфа-AR) фентоламин, троподифен, хидрогенирани производни на алкалоиди от ерготи и други вещества.

Алфа-адренергичните блокери (алфа-АВ) включват вещества, които конкурентно инхибират алфа-адренергичните рецептори (алфа-AR) фентоламин, троподифен, хидрогенирани производни на алкалоиди от ерготи и други вещества. Действието на алфа-АВ не съвпада напълно с блокадата на нервните импулси, влизащи в постганглионните симпатикови влакна, тъй като тези вещества блокират главно стимулиращите ефекти, свързани с възбуждането на алфа-AR (вазоконстрикция, свиване на мускула на ириса и др.). Инхибиторните ефекти (например отпускане на гладката мускулатура на бронхите и червата) продължават. Алфа-адренергичните рецептори се разпределят равномерно в човешкото тяло. Има два основни подвида алфа-AR. Това са алфа1 и алфа2-AR. Подтипът алфа2 е разположен пресинаптично и причинява намаляване на производството на норепинефрин чрез механизъм за отрицателна обратна връзка. Подтипът алфа1 е разположен постсинаптично и е цел на консервативната терапия за заболявания на пикочните пътища, предимно доброкачествена хиперплазия на простатата (ДПХ). Използването на неселективни алфа-АБ (засягащи алфа1 и алфа2-AR) е ограничено поради факта, че тези лекарства блокират както пре-, така и постсинаптичните алфа-AR. Трябва да се има предвид, че блокът пресинаптичен алфа-AR нарушава физиологичната авторегулация на освобождаването на норепинефринния медиатор. В резултат на нарушаването на отрицателната обратна връзка се получава прекомерно отделяне на норепинефрин, допринасящ за възстановяване на адренергичното предаване. Последното обяснява недостатъчната стабилност на блока на постсинаптичните алфа-AR рецептори при използване на неселективни алфа-АБ. Повишената тахикардия е резултат от повишено освобождаване на норепинефрин. Благодарение на функциониращия алфа2-AR механизмът на отрицателна обратна връзка се запазва и следователно няма повишено освобождаване на норепинефрин. В същото време блокът от постсинаптичен алфа1-AR става по-стабилен. Освен това няма изразена тахикардия. Като се вземат предвид тези характеристики, са разработени лекарства, които имат селективен блокиращ ефект върху постсинаптичния (периферен) алфа1-AR, например, празозин.

Въз основа на молекулните характеристики на различни свързващи способности и клониране на специфична последователност на ДНК са идентифицирани три групи от алфа-AR: alpha1A, alpha1B и alpha1D [2]. Alpha1A-AR доминират в клетките на гладката мускулатура на панкреаса и шийката на пикочния мехур, докато alpha1D-AR се намира главно в стената и купола на пикочния мехур (фиг. 1). В тази връзка блокадата на подтипа alpha1A причинява намаляване на RV тона и по този начин подобрява динамичния компонент на запушването на изхода на пикочния мехур. Нестабилността на детрузора се проявява чрез стимулиране на алфа1D-AP рецепторите и тяхната блокада в експеримент върху животни показа намаляване на иритативните симптоми. От своя страна, алфа1D-AR се намират и в гръбначния мозък, където те играят предполагаема роля в симпатиковата модулация на парасимпатиковата активност. Alpha1B-AR се намират главно в миоцитите на артериите и вените, включително в микроциркулаторното легло на простатната жлеза. Тяхното блокиране причинява симптоми като замаяност и хипотония, тъй като води до намаляване на периферната резистентност чрез вено- и артериодилатация. Както вече беше потвърдено от многобройни изследвания, алфа1А и алфа1D-AR също се откриват в стената на дисталния уретер, което също прави използването на алфа1-АВ в литокинетичната терапия на уретералните камъни. На фиг. 2 показва разпределението на алфа1-AR според тяхната поява в урогениталната, сърдечно-съдовата и централната нервна система..

Терапията с Alpha1-AB обикновено се понася добре и нежеланите ефекти са сравнително редки. Според водещи изследователи най-често се среща ортостатична хипотония, замаяност, обща слабост и нарушения на еякулацията. В рамките на фармакологичната група алфа1-АВ се различават по тежестта и продължителността на блокиращо действие на алфа1А-, алфа1В- и алфа1D-рецептори (Таблица 1). Употребата на алфа-АВ се свързва с нормализирането на уродинамиката, намаляването на тежестта на иритативните симптоми, подобряването на качеството на живот и предотвратяването на прогресията на заболяването (по-специално острото задържане на урина и необходимостта от хирургично лечение). маса 2 и табл. 3 представя обобщените данни на различни изследователи относно ефективността на най-често използваните алфа-АВ, доксазозин и тамсулозин.

При лечението на ДПХ алфа1-АБ е първата линия на терапия. Те се използват както при монотерапия, така и в комбинация с 5-алфа редуктаза инхибитори (5ARI). В едно от фундаменталните проучвания от последното десетилетие, MTOPS показа най-голяма полза от комбинираната употреба на финастерид и доксазозин при лечението на симптоми на долните пикочни пътища и увеличаване на максималната скорост на уринарния поток в сравнение с тези лекарства. Той демонстрира, че използването на комбиниран режим на лечение с лекарства от групата алфа1-АВ и 5ARI не води до увеличаване на броя на нежеланите събития. Според собствените ни данни комбинираната употреба на доксазозин и финастерид за 6-месечна терапия води до статистически значимо намаляване както на обструктивни, така и на раздразнетелни симптоми на долните пикочни пътища (LUTS), описани от I-PSS. Максималната скорост на уриниране и качеството на живот на пациентите са значително подобрени. Средният обем на живота до края на посочения период намалява с 18%.

Алфа-АБ играе важна роля за лечението на остро задържане на урина за първи път. Най-големият ефект от терапията се наблюдава при комбинация от алфа-AB и дрениране на пикочния мехур с уретрален катетър в продължение на няколко дни. Опитът от използването на доксазозин и тамсулозин при 273 пациенти на възраст от 52 до 74 години в предоперативна подготовка показва, че включването на алфа-АБ в схемата за предоперативна подготовка може да предотврати развитието на постоперативно остро задържане на урина..

Също толкова важно е използването на алфа-АБ при лечението на хроничен простатит (СР) и синдром на хроничната тазова болка (CSTP). Според различни автори признаци на СР се откриват при всеки 10-ти мъж. Повечето от тях през живота си имат няколко случая на обостряне на СР, както и прояви на ЧСТБ. Фармакологичната стратегия включва емпирична антибиотична терапия, въпреки факта, че до 90% от всички случаи са бактериални. Дори като се има предвид, че повечето уролози се занимават с бактериален простатит, въпреки това повече от 50% от тези пациенти получават антибиотична терапия. Намаленият тонус на гладката мускулатура на простатната жлеза и пикочния мехур може да подобри скоростта на уриниране и да облекчи LUTS, което показва точката на приложение на алфа-AB при лечението на CP и простатодиния. Последните изследвания сочат, че добавянето на алфа-АБ към антибиотичната терапия може да намали риска от рецидив на хроничен бактериален простатит (ХБЗ). Оптималната продължителност на терапията с алфа-АВ все още не е определена. Феноксибензамин хидрохлорид, като неселективен алфа-АВ, показа подобрение на симптомите на СР въпреки значителните странични ефекти. Други проучвания показват, че 6-месечният курс на алфа-ABP значително намалява болката, свързана с CP, в сравнение с плацебо и конвенционалната терапия, но не подобрява уринарния поток и качеството на живот според I-PSS въпросника. Подобно проучване, сравняващо различни алфа-АБ помежду си, показва, че доксазозин е по-ефективен от плацебо и причинява значително подобрение под формата на облекчаване на болката при тази група пациенти. Допълнителни изследвания показват, че алфа-АБ облекчават болката и подобряват качеството на живот при пациенти с хроничен простатит. Говорейки за характеристиките на различни селективни алфа-антитела, трябва да се отбележи, че имайки ефективност и безопасност, сравними с доксазозин, тамсулозинът е по-удобно лекарство за пациентите поради липсата на необходимост от титруване на дозата. Употребата на алфа1-АВ може да намали специфичните симптоми при пациенти с ХБП и СРЗС, със и без антибиотична терапия. Почти всички изследователи са съгласни, че комбинацията от алфа1-АВ с антибактериални лекарства може не само да засили ефекта от терапията чрез намаляване на болката и други симптоми, свързани с СР, но също така може да намали риска от рецидив на СР..

Друга също толкова важна област на приложение на AB може да бъде лечението на свръхактивен пикочен мехур (OAB). Днес в света има до 100 милиона души, страдащи от една или друга проява на ОАБ. В. Г. Гомберг и др., Наблюдавайки 30 пациенти, които са приемали доксазозин като монотерапия за ОАБ, отбелязват, че след 2 месеца приема на лекарството честотата на спешност при уриниране намалява с 49%, а честотата на епизодите на спешна инконтиненция - с 70%. Авторите също така отбелязват увеличение на капацитета на пикочния мехур с 35%.

Освен активното използване на алфа1-АБ при лечението на СР, началото на XXI век бе белязано от въвеждането на алфа1-АВ в схемите на литокинетичната терапия на уретералните камъни, които отначало срещнаха естествената критика. Към днешна дата употребата на алфа1-АБ е доста оправдана при пациенти с малки уретерални калкули, обаче някои експерти все още го поставят под въпрос или просто казват, че ползата от такава терапия не е толкова голяма, колкото се смята. Losek R. L. et al., След анализ на търсачките PubMed и MEDLINE, откриха пет проспективни проучвания относно използването на тамсулозин в литокинетична терапия след еднократна сесия на литотрипсия на външна ударна вълна (ESWL). В една от тях пациентите са проследявани 12 седмици след ESWL сесията. Както се оказа, преминаването на каменни фрагменти се наблюдава при 60% в контролната група в сравнение със 78,5% в групата на тамсулозин. Сред проучванията, оценяващи пълното преминаване на калкулите, делът на преминаването им в контролната група е 33,3–79,3% в сравнение с 66,6–96,6% в групата с тамсулозин. В случай на тамсулозин дозите на аналгетици също са по-ниски в сравнение с контролната група. За съжаление, повечето изследвания не посочват в какъв брой случаи впоследствие са извършени допълнителни ESWL и уретероскопия. Авторите заключават, че прилагането на тамсулозин след ESWL е безопасно и ефективно лечение за подобряване на преминаването на бъбречните калкули с 10 до 24 mm. Други изследователи, последвали 56 пациенти, подложени на ESWL, отбелязват, че употребата на тамсулозин намалява броя на предписаните нестероидни аналгетици по време на лечението на пациенти след ESWL. Авторите смятат, че комбинираната употреба на тамсулозин при електрофореза с Новокаин при тази категория пациенти засилва литокинетичния ефект. В друго проучване, оценяващо ефикасността на тамсулозин в доза 0,4 mg при литокинетичната терапия на малки уретерални калкули с и без ESWL, Б. Купели показа, че в случай на предписване на алфа1-АВ при пациенти с малки уретерални калкули (3-5 mm) преминаването на калкули се среща по-често и възлиза на 53,3% от случаите в сравнение с контролната група - 20%. Когато се проведе ESWL сесия, пациентите с уретерални калкули над 5 mm (6–15 mm) от групата на тамсулозин изпитват пълно изхвърляне на калкули в 70,8% от случаите в сравнение с контролната група - 33,3%. Е. Йълмаз демонстрира сравнима ефикасност на теразозин, доксазозин и тамсулозин при литокинетичната терапия на дистални камъни в уретера. Въпреки голямото количество данни, демонстриращи ползите от литокинетичната терапия в комбинация с алфа1-АВ, са необходими проучвания за оценка на различни дози алфа-АБ и способността им да намалят вероятността от допълнителни ESWL сесии и инвазивни процедури като уретероскопия..

заключение

Обобщавайки горното, можем да заключим, че използването на алфа-АБ е оправдано при много урологични състояния, а блокадата на алфа1А-AR и алфа1D-AR е за предпочитане при ДПХ и в схемите на литокинетичната терапия на уретералните камъни. Благодарение на многобройни международни проучвания, както и на новопостъпили национални публикации, които показаха безопасността и високата ефикасност на алфа1-АБ, предвид ниската цена на лекарствата от тази група и тяхната широка наличност, на разположение на уролога се появи важен, високоефективен инструмент за подобряване на качеството на живот на пациенти с ДПХ и ХСТБ. да се намали броят на рецидивите на хроничния простатит, както и да се намали времето, прекарано в болницата за пациенти с малки камъни на пикочните пътища.

За въпроси, свързани с литературата, моля, свържете се с редакцията.

А. Б. Богданов *, И. В. Лукянов, кандидат на медицинските науки, доцент Е. И. Велиев, доктор на медицинските науки, професор * GKB im. С. П. Боткина, RMAPO, Москва.

Adrenoblockers: действие, функции на приложението

Групата на адренергичните блокери включва лекарства, които могат да блокират нервните импулси, отговорни за реакцията на адреналин и норадреналин. Тези средства се използват за лечение на патологии на сърцето и кръвоносните съдове..

Повечето пациенти със съответни патологии се интересуват какво представлява - адренергичните блокери, кога се използват, какви странични ефекти могат да причинят. Това ще бъде обсъдено допълнително..

класификация

Стените на кръвоносните съдове имат 4 вида рецептори: α-1, α-2, β-1, β-2. Съответно в клиничната практика се използват алфа- и бета-блокери. Тяхното действие е насочено към блокиране на определен тип рецептори. А-β блокерите деактивират всички адреналин и норепинефрин рецептори.

Таблетките на всяка от групите са от два вида: селективно блокират само един тип рецептори, неселективна прекъсваща комуникация с всички тях.

В тази група има определена класификация на лекарствата..

  • α-1 блокери;
  • α-2;
  • α-1 и α-2.

Характеристики на действието

Когато адреналин или норепинефрин навлизат в кръвта, адренергичните рецептори реагират на тези вещества. В отговор тялото развива следните процеси:

  • луменът на съдовете се стеснява;
  • контракциите на миокарда стават по-чести;
  • кръвното налягане се повишава;
  • нивото на гликемия се повишава;
  • бронхиалният лумен се увеличава.

При патологии на сърцето и кръвоносните съдове тези последствия са опасни за здравето и живота на човека. Следователно, за да се спрат подобни явления, е необходимо да се приемат лекарства, които блокират отделянето на надбъбречни хормони в кръвта..

Адренергичните блокери имат обратен механизъм на действие. Начинът на работа на алфа и бета блокерите се различава в зависимост от това кой тип рецептор е блокиран. За различни патологии се предписват адренергични блокери от определен тип и тяхната подмяна е категорично неприемлива.

Действието на алфа-блокерите

Те разширяват периферните и вътрешните съдове. Това ви позволява да увеличите притока на кръв, да подобрите микроциркулацията на тъканите. Човешкото кръвно налягане спада и това може да се постигне без увеличаване на сърдечната честота.

Тези средства значително намаляват натоварването върху сърцето, като намаляват обема на венозна кръв, влизаща в предсърдието..

Други ефекти на a-блокерите:

  • понижаване на нивата на триглицеридите и лошия холестерол;
  • повишаване на нивото на "добрия" холестерол;
  • активиране на клетъчната чувствителност към инсулин;
  • подобрено усвояване на глюкозата;
  • намаляване на интензивността на признаците на възпаление в пикочната и репродуктивната системи.

Алфа-2 блокерите свиват кръвоносните съдове и повишават налягането в артериите. Те практически не се използват в кардиологията..

Действие на бета-блокери

Разликата между селективните β-1 блокери е, че те имат положителен ефект върху функционалността на сърцето. Използването им ви позволява да постигнете следните ефекти:

  • намаляване на активността на водача на сърдечния ритъм и елиминиране на аритмията;
  • намаляване на сърдечната честота;
  • регулиране на възбудимостта на миокарда на фона на повишен емоционален стрес;
  • намаляване на нуждата от сърдечни мускули от кислород;
  • намаляване на показателите за кръвно налягане;
  • облекчаване на пристъп на стенокардия;
  • намаляване на натоварването върху сърцето по време на сърдечна недостатъчност;
  • намаляване на нивата на глюкозата в кръвта.

Неселективните препарати на β-блокери имат следния ефект:

  • предотвратяване на сцеплението на кръвни елементи;
  • засилено свиване на гладката мускулатура;
  • отпускане на сфинктера на пикочния мехур;
  • повишен бронхиален тонус;
  • намаляване на вътреочното налягане;
  • намалява вероятността от остър инфаркт.

Действие на алфа-бета блокери

Тези лекарства понижават кръвното налягане вътре в очите. Допринасят за нормализирането на триглицеридите, LDL. Те дават забележим хипотензивен ефект, без да нарушават притока на кръв в бъбреците.

Приемането на тези средства подобрява механизма на адаптация на сърцето към физически и нервен стрес. Това ви позволява да нормализирате ритъма на контракциите му, да облекчите състоянието на пациента със сърдечни дефекти.

Кога е показан прием на лекарства?

Алфа1-блокерите се предписват в такива случаи:

  • артериална хипертония;
  • увеличение на сърдечния мускул;
  • уголемена простата при мъжете.

Показания за използване на блокери на α-1 и 2:

  • нарушения на трофизма на меките тъкани от различен произход;
  • тежка атеросклероза;
  • диабетни нарушения на периферната кръвоносна система;
  • endarteritis;
  • акроцианоза;
  • мигрена;
  • състояние след инсулт;
  • намаляване на интелектуалната активност;
  • нарушения на вестибуларния апарат;
  • неврогенност на пикочния мехур;
  • възпаление на простатата.

Алфа2-блокерите се предписват при еректилна дисфункция при мъжете.

Силно селективни β-блокери се използват при лечение на заболявания като:

  • Исхемична болест на сърцето;
  • артериална хипертония;
  • хипертрофична кардиомиопатия;
  • аритмии;
  • мигрена;
  • дефекти на митралната клапа;
  • сърдечен удар;
  • с VSD (с хипертоничен тип невроциркулаторна дистония);
  • двигателна възбуда при приемане на невролептици;
  • повишена активност на щитовидната жлеза (комплексно лечение).

Неселективните бета блокери се използват за:

  • артериална хипертония;
  • увеличение на лявата камера;
  • ангина пекторис с натоварване;
  • дисфункция на митралната клапа;
  • повишена сърдечна честота;
  • глаукома;
  • Синдром на Минор - рядко нервно генетично заболяване, при което има тремор на мускулите на ръцете;
  • за предотвратяване на кръвоизлив по време на раждане и операции върху женските полови органи.

И накрая, α-β блокерите са показани за следните заболявания:

  • с хипертония (включително за предотвратяване на развитието на хипертонична криза);
  • откритоъгълна глаукома;
  • стабилна ангина;
  • аритмии;
  • сърдечни дефекти;
  • сърдечна недостатъчност.

Приложение за патологии на сърдечно-съдовата система

При лечението на тези заболявания водещото място заема β-блокерите.

Най-селективни са Бисопролол и Небиволол. Блокирането на адренергичните рецептори помага да се намали степента на свиваемост на сърдечния мускул, да се забави скоростта на нервния импулс.

Използването на съвременни бета-блокери има следните положителни ефекти:

  • намалена сърдечна честота;
  • подобряване на метаболизма на миокарда;
  • нормализиране на съдовата система;
  • подобрена функция на лявата камера, повишена фракция на изтласкване;
  • нормализиране на ритъма на сърдечните контракции;
  • спад на кръвното налягане;
  • намаляване на риска от агрегация на тромбоцитите.

Странични ефекти

Списъкът на страничните ефекти зависи от лекарствата.

Блокерите на А1 могат да провокират:

  • подуване;
  • рязък спад на кръвното налягане поради изразен хипотензивен ефект;
  • аритмия;
  • хрема;
  • намалено либидо;
  • напикаване;
  • болка по време на ерекция.
  • повишено налягане;
  • безпокойство, раздразнителност, повишена възбудимост;
  • мускулен тремор;
  • нарушения на уринирането.

Неселективните лекарства от тази група могат да причинят:

  • нарушения на апетита;
  • нарушения на съня;
  • повишено изпотяване;
  • усещане за студ в крайниците;
  • усещане за топлина в тялото;
  • хиперацидност на стомашния сок.

Селективните бета блокери могат да причинят:

  • обща слабост;
  • забавяне на нервните и умствените реакции;
  • силна сънливост и депресия;
  • намалена зрителна острота и разстройство на вкуса;
  • изтръпване на краката;
  • спад на сърдечната честота;
  • диспептични симптоми;
  • аритмични явления.

Неселективните β-блокери могат да имат следните странични ефекти:

  • зрителни нарушения от различно естество: "мъгла" в очите, усещане за чуждо тяло в тях, повишено производство на сълзи, диплопия ("двойно виждане" в зрителното поле);
  • ринит;
  • кашлица;
  • задушаване;
  • изразен спад на налягането;
  • синкоп;
  • еректилна дисфункция при мъжете;
  • възпаление на лигавицата на дебелото черво;
  • хиперкалиемия;
  • повишени нива на триглицериди и урати.

Приемането на алфа-бета блокери може да причини следните нежелани реакции при пациент:

  • тромбоцитопения и левкопения;
  • рязко нарушение на провеждането на импулси, излъчвани от сърцето;
  • дисфункция на периферната циркулация;
  • хематурия;
  • хипергликемия;
  • хиперхолестеролемия и хипербилирубинемия.

Списък с лекарства

Селективните (α-1) адренергични блокери включват:

  • Eupressil;
  • Setegis;
  • Tamsulon;
  • Doxazosin;
  • Alfuzosin.

Неселективен (α1-2 блокери):

  • Сермион;
  • Редергин (Klavor, Ergoxil, Optamine);
  • Pyroxan;
  • Dibazin.

Най-известният представител на α-2 адренергични блокери е Йохимбин.

Списък на лекарства от адренални блокери на група β-1:

  • Атенол (Тенолол);
  • Lokren;
  • Бизопролол;
  • Breviblock;
  • Celiprol;
  • Kordanum.

Неселективните β-блокери включват:

  • Sandonorm;
  • Betalok;
  • Анаприлин (Obzidan, Poloten, Propral);
  • Тимолол (Артимул);
  • Sloutrasicor.

Лекарства от ново поколение

Адренергичните блокери от ново поколение имат много предимства пред „старите“ лекарства. Плюсът е, че се приемат веднъж на ден. Продукти от последно поколение причиняват много по-малко странични ефекти.

Тези лекарства включват Целипролол, Буциндолол, Карведилол. Тези лекарства имат допълнителни съдоразширяващи свойства..

Характеристики на рецепцията

Преди да започне лечението, пациентът трябва да информира лекаря за наличието на заболявания, които могат да бъдат основа за премахване на адренергичните блокери..

Лекарства от тази група се приемат по време или след хранене. Това намалява възможните отрицателни ефекти на лекарствата върху организма. Продължителността на приема, режима на дозиране и други нюанси се определят от лекаря.

По време на приема трябва постоянно да проверявате сърдечната честота. Ако този показател се понижи значително, дозата трябва да се промени. Не можете да спрете да приемате лекарството самостоятелно, започнете да използвате други средства.

Противопоказания за прием

Тези средства са строго забранени да се използват при такива патологии и състояния като:

  1. Бременност и период на кърмене.
  2. Алергична реакция към лекарствен компонент.
  3. Тежки нарушения на черния дроб и бъбреците.
  4. Понижено кръвно налягане (хипотония).
  5. Брадикардия - намалена сърдечна честота.
  6. Сърдечни дефекти.

С изключително внимание трябва да се приемат адренергични блокери от лица, страдащи от захарен диабет. По време на терапевтичния курс е необходимо постоянно да следите нивото на кръвната захар.

За астма лекарят трябва да избере други лекарства. Някои адренергични блокери са много опасни за пациента поради наличието на противопоказания.

Адренергичните блокери са лекарства за избор при лечението на много заболявания. За да имат желания ефект, те трябва да се приемат точно по схемата, посочена от лекаря. Ако това правило не се спазва, е възможно рязко влошаване на здравето..

Алфа блокери

Адренергичните рецептори, които са чувствителни към катехолни амини, са разположени в различни органи и се различават един от друг по своята функционалност и чувствителност. Те се различават и по променливостта на реакциите, които възникват при активирането им..

Лекарствата, които влияят на чувствителността на някои рецептори, включват лекарства с алфа-блокер. Подтиповете от този клас включват неселективни агенти. От 1980 г. селективните лекарства се използват и за терапия..

Какво представляват алфа блокерите?

Ефектът, получен от приемането на средствата на посочената група лекарства, вече е ясен от името.

Лекарствата се препоръчват както отделно от други лекарства, така и като част от комплексната терапия.

Механизъм на действие

Ефектът, наблюдаван след приема, зависи от типа блокиран алфа рецептор. Обикновено се разделят на две групи: a1 и a2. По-удобно е да се разгледа реакцията на организма към ефектите на блокерите в рамките на таблицата.

Таблица 1. Механизмът на действие на алфа-блокерите, засягащи адренергичните рецептори a1

Посока на удараПовече информация
Артериално наляганеБлокирането на рецептори от тип a-1 води до намаляване на кръвното налягане. Антихипертензивният ефект се регистрира в рамките на 15-30 минути след прилагането и продължава до един ден
СъдовеПриемането на алфа-блокери a1 води до разширяване на лумена на вените и артериите, поради отпускането на съдовите стени
Общо периферно съдово съпротивлениеСлиза
Количеството липиди в кръвтаНамалява количеството на холестерола, триглицеридите и т.н..
Пикочно-половата системаАлфа-адренергичните блокери се различават в следната фармакология: понижават налягането и намаляват устойчивостта на потока на урината, т.е. имат анти-дизурен ефект, като отпускат гладката мускулатура на пикочния мехур и контрактилните елементи на простатата
Хипертрофия на лявата камераНамалява при продължително лечение

Блокирането на рецептори от типове a2 с алфа-блокери се различава в различен резултат, а именно, това води до:

  • стесняване на лумена на кръвоносните съдове;
  • повишаване на налягането;
  • освобождаването на норепинефрин;
  • повишена физическа активност;
  • повишено либидо и нормализиране на сексуалните функции;
  • стимулира централната нервна система и т.н..

Механизмът на действие на алфа-блокерите

класификация

За терапевтични цели се използват няколко вида лекарства. Те се отличават със своя селективен или неселективен ефект върху рецепторите..

селективен

Тези лекарства действат селективно върху рецепторите, по-специално засягат адренорецептори от тип a1. В момента класификацията на селективните алфа-блокери включва няколко подгрупи, които се различават по продължителността на тяхното действие. Празозин се нарича лекарства с краткосрочен ефект. Забелязано е продължително действие на теразозин и доксазозин. В допълнение, отделна група включва уроселективни блокери, които влияят на адренергичните рецептори, разположени в мускулите на пикочо-половия тракт..

Не-селективен

За разлика от предишните лекарства, тези алфа блокери работят безразборно. Те блокират периферни алфа рецептори тип a1 и a2. Неселективното действие на алфа-блокерите води до краткосрочно понижение на кръвното налягане поради ефекта върху a1. Въпреки това, блокирането на алфа-2-адренергичните рецептори стимулира освобождаването на норепинефрин, което води до изравняване на хипотензивния ефект.

Списък с лекарства

Блокерите на адренергичните рецептори имат широк спектър от функции за приложение. Само специалист може да предпише средства. Помислете за някои инструменти от този клас в рамките на таблицата.

Таблица 2. Списък на лекарства на алфа-блокери, които влияят на рецептори a1 и a2

Активна съставка: Празозин

Активно вещество: доксазозин

Активна съставка: Теразозин

Активно вещество: доксазозин

Блокатори на рецептори на А1 и А2

Активна съставка: Ницерголин

Активна съставка: Пророксан

Наименование на средстватаПовече информация
празозинСъдейства за отпускане на съдовите стени, има подчертан хипотензивен ефект. Използва се както самостоятелно, така и като част от комплексната терапия (в комбинация с диуретици, бета-блокери и др.)
Кардура, Доксазозин, Артезин и др..Алфа-блокерът бързо и ефективно понижава кръвното налягане, без да увеличава сърдечната честота или да увеличава сърдечния пулс. Различава се в продължителен ефект
Сетегис, Корнам и другиАлфа-блокерът насърчава отпускане на съдовите стени, понижава кръвното налягане и намалява общото периферно съдово съпротивление. Засяга рецепторите на пикочно-половата система
Омник, Тулозин, Сонизин и т.н..Има лек хипотензивен ефект, по-рядко води до отрицателни странични ефекти
ЙохимбинВоди до повишено кръвоснабдяване на тазовите органи, увеличава сексуалното желание, има благоприятен ефект върху потентността и др..
Ницерголин, СермионОказва благоприятен ефект върху кръвоснабдяването на мозъка, стимулира периферния кръвен поток, при продължителна употреба има положителен ефект върху когнитивните функции
ProproxanНамалява налягането и има антипрутичен ефект. Подобрява притока на кръв, намалява секрецията на тропични хормони и др..

Показания

Широкият обхват на действие позволява използването на лекарства от класа за терапия при различни заболявания. Най-често средствата се използват в кардиологичната практика, както и за лечение на патологии на пикочно-половата система..

Доброкачествена хиперплазия на простатата

Преди това това заболяване, което е доброкачествено образувание в простатната жлеза, се наричаше аденом на простатата. Средно всеки втори мъж, достигнал 40-45-годишна възраст, страда от тази патология.

За облекчаване на състоянието могат да се препоръчат алфа-блокери, които влияят на a1 рецепторите. Те помагат за намаляване на тонуса на гладката мускулатура на простатата и уретрата, отпускат шийката на пикочния мехур.

Артериална хипертония

Редовно високо кръвно налягане до 140/90 mm Hg. колона и повече се нарича артериална хипертония (хипертония). За да се намали налягането, специалистите в някои случаи предписват a1 блокери. Алфа-адренергичните блокери за хипертония от селективен тип спомагат за намаляване на налягането, без да увеличават броя на сърдечните пулси. Лекарствата от клас намаляват преди и след натоварване на мускулната тъкан на сърцето. Средствата имат дълготраен ефект - до 24 часа.

Други сърдечно-съдови заболявания

Алфа-блокерите А1 имат и други индикации за употреба. По-специално средствата се препоръчват за терапия при сърдечна недостатъчност. Лекарствата дават изразен обратим ефект при хипертрофия на лявата камера. Що се отнася до блокерите на a2 рецепторите, те се препоръчват при еректилна дисфункция и импотентност.

Противопоказания

Преди да използвате наркотици, трябва да прочетете ограниченията за тяхната употреба..

Таблица 3. Противопоказания за лечение с алфа-блокери a1

[таблицата „” не е намерена /]

А2 блокерите не се препоръчват при нарушения на кръвосъсирването, кървене, хиперплазия на простатата, захарен диабет, депресирано емоционално състояние, бременност и др. Повече информация можете да намерите в инструкциите за конкретно лекарство.

Артериалната хипертония като фактор за развитието на инсулт

Странични ефекти от приема

Най-очевидните негативни явления, причинени от приема на a1 блокери, включват понижаване на кръвното налягане и ортостатичен колапс. По правило тези странични ефекти се наблюдават след първата употреба на алфа-блокер (феномен „първа доза“). Също така се откриват пациенти:

  • главоболие, виене на свят;
  • бърза умора, сънливост, намалена работоспособност;
  • обостряне на исхемична болест;
  • повишен риск от постурални събития и др..

Инструкции за употреба на някои таблетки

Анотацията към лекарствата включва подробни данни за механизма на действие, режим на дозиране и особености на употреба. Някои аспекти, описани в инструкциите за алфа-блокери, са дадени по-долу.

Doxazosin

За да се предотврати ефекта на "първата доза", лекарството се препоръчва да се предписва, като се започне с минимално количество от 0,5-1 mg. В допълнение, има специална форма на този алфа-блокер, който има контролирано освобождаване на активното вещество..

Употребата му допринася за по-леко намаляване както на систолното, така и на диастолното налягане. В този случай не се изисква намаляване на дозата при първото приложение..

Kardura

Лекарство на базата на доксазозин мезилат, произведено в Германия. Алфа блокерът води до значително понижаване на кръвното налягане. Дори при продължителна терапия пациентите не показват появата на толерантност към това лекарство. В допълнение към хипотензивния ефект, той има благоприятен ефект върху еректилната функция..

празозин

Фармакологичната терапия се препоръчва да се започне с малко количество - 0,5-1 mg, за да се избегне изразено понижение на кръвното налягане. Постепенно дневното количество алфа-блокер се увеличава. Максималната дневна доза е 7,5 mg. По правило лекарството се понася добре..

теразозин

Може да причини намалена ефективност, главоболие, зрително увреждане, шум в ушите, промени в сърдечната честота, диспептични разстройства и др. Този алфа-блокер засилва действието на калциевите антагонисти, АСЕ-инхибиторите, диуретиците и др..

Setegis

Setegis е алфа-блокер, произведен в Унгария. Той е аналог на предишното лекарство. Дневната доза Setegis се избира индивидуално, въз основа на кръвното налягане на конкретен пациент. Препоръчва се да започнете да приемате с минималното количество, постепенно увеличавайки mg.

Полезно видео

Следното видео предоставя полезна информация за ролята на алфа-блокерите в лечението на хипертонията:

Алфа блокери: кратък списък с лекарства

Адренергичните блокери са група лекарства, които могат да инхибират адреналиновите рецептори в кръвоносната система. Тоест онези рецептори, които обикновено реагират по някакъв начин на адреналин и норепинефрин, след като приемат адренергични блокери, спират да правят това. Оказва се, че по своя ефект адренергичните блокери са пълната противоположност на адреналина и норадреналина..

класификация

Кръвоносните съдове съдържат 4 вида адренергични рецептори: алфа 1, 2 и бета 1, 2

Адренергичните блокери, в зависимост от състава на лекарството, могат да изключат различни групи адренергични рецептори. Например с помощта на лекарство могат да се изключат само алфа-1-адренергичните рецептори. Друго лекарство ви позволява да изключите наведнъж 2 групи адренергични рецептори.

Всъщност поради тази причина адренергичните блокери са разделени на алфа, бета и алфа-бета.

Всяка група има обширен списък с лекарства, използвани при лечението на различни заболявания..

Действие на лекарства

Алфа-блокерите 1 и 1,2 са идентични по своето действие. Основната разлика между тях се крие в страничните ефекти, които могат да причинят тези лекарства. По правило при алфа-1,2-блокерите те са по-изразени и има повече от тях. И те се развиват много по-често..

И двете групи лекарства имат изразен вазодилататорен ефект. Това действие е особено изразено в лигавиците на тялото, червата и бъбреците. Той помага за подобряване на притока на кръв и нормализиране на кръвното налягане.

Поради действието на тези лекарства се наблюдава намаляване на венозното връщане в предсърдията. Поради това натоварването върху сърцето като цяло намалява..

Алфа блокерите на двете групи се използват за постигане на следните резултати:

  • Нормализиране на налягането, както и намаляване на стреса върху сърдечния мускул.
  • Подобряване на кръвообращението.
  • Облекчение за хора със сърдечна недостатъчност.
  • Намаляване на задух.
  • Намалено налягане в белодробната циркулация.
  • Намаляване на нивата на холестерола и липопротеините.
  • Повишаване чувствителността на клетките към инсулин. Това позволява по-бързо усвояване на глюкозата от организма..

Трябва да се отбележи, че използването на такива лекарства избягва увеличаване на лявата камера на сърцето и предотвратява развитието на рефлекторна сърдечна дейност. Тези лекарства могат да се използват за лечение на заседнали, затлъстели пациенти с нисък глюкозен толеранс..

Алфа-адренергичните блокери се използват широко в урологията, тъй като те могат бързо да намалят тежестта на симптомите при различни възпалителни процеси в пикочно-половата система, причинени от хиперплазия на простатата. Тоест, благодарение на тези лекарства, пациентът се отърва от усещането за непълно изпразнения пикочен мехур, бяга до тоалетната по-рядко през нощта, не изпитва усещане за парене при изпразване на пикочния мехур.

Ако алфа-1-блокерите засягат повече вътрешните органи и сърцето, тогава алфа-2-блокерите влияят повече на репродуктивната система. Поради тази причина, алфа-2 лекарства се използват главно за борба с импотентността..

Показания за употреба

Разликата във видовете експозиция между алфа-блокери от различни групи е очевидна. Затова лекарите предписват такива лекарства въз основа на обхвата на употребата им и показанията..

Алфа 1-блокери

Тези лекарства се предписват в следните случаи:

  • Пациентът има хипертония. Медикаментът може да понижи праговете на кръвното налягане.
  • Ангина пекторис. Тук тези лекарства могат да се използват само като елемент на комбинирана терапия..
  • Хиперплазия на простатата.

Алфа 1,2-блокери

Те се предписват, ако пациентът е в следното състояние:

  • Проблеми с мозъчното кръвообращение.
  • мигрена.
  • Проблеми с периферната циркулация.
  • Деменция поради вазоконстрикция.
  • Стесняване на кръвоносните съдове при диабет.
  • Дистрофични промени в роговицата на окото.
  • Атрофия на оптичния нерв поради недостиг на кислород.
  • Хипертрофия на простатата.
  • Уринарни нарушения.

Алфа 2-блокери

Обхватът на приложение на тези лекарства е много тесен. Те са подходящи само за борба с импотентността при мъжете и вършат работата си перфектно.

Странични ефекти при използване на алфа-блокери

Всички лекарства от този тип имат както индивидуални, така и общи странични ефекти. Това се дължи на особеностите на тяхното въздействие върху адренергичните рецептори..

Честите нежелани реакции включват:

  • виене на свят.
  • Хипертония при промяна на положението на тялото.
  • Повишена умора.
  • Условия на припадане.
  • нервност.
  • гадене.
  • Разстройство на дефекация.
  • мигрена.

Алфа-1-блокерите могат да причинят следните индивидуални странични ефекти:

  • Спад в кръвното налягане.
  • Подуване на крайниците.
  • Cardiopalmus.
  • Нарушаване на ритъма на сърцето.
  • Загубен фокус на зрението.
  • Зачервяване на лигавиците.
  • Неприятни усещания в стомаха.
  • жажда.
  • Болка в гърдите и гърба.
  • Намален сексуален нагон.
  • Болезнена ерекция.
  • алергия.

Алфа-1,2-блокерите могат да доведат до следните проблеми:

  • Безсъние.
  • Прекомерна активност.
  • Усещане за студ в краката.
  • мъка.
  • Намален апетит.
  • Болезнени усещания зад перитонеума.
  • киселини в стомаха.
  • топлина.
  • Болка в долните крайници.

Алфа-2-блокерите могат да причинят следните странични ефекти:

  • Треперещи крайници.
  • възбуждане.
  • безпокойство.
  • Хипертония.
  • Намаляване на честотата на уриниране.

Противопоказания

Адренергичните блокери, като всяко друго лекарство, не могат да се използват, ако има противопоказания.

За алфа-1-блокерите противопоказанията са следните състояния:

  • Нарушения на митралната клапа.
  • Намалено налягане при промяна на положението на тялото.
  • Проблеми с черния дроб.
  • бременност.
  • Кърмене.
  • Непоносимост към отделни компоненти на лекарството.
  • Сърдечни дефекти, свързани с хипотония.
  • Бъбречна недостатъчност.

Алфа-1,2-блокерите не трябва да се приемат при пациенти, които имат:

  • Атеросклероза на периферните съдове.
  • Артериална хипотония.
  • Прекомерна чувствителност към компонентите на лекарството
  • брадикардия.
  • Органични лезии на сърдечния мускул.
  • Сърдечен удар.
  • Остро кървене.

Алфа-2-блокерите имат най-малко противопоказания. Това се дължи на теснотата на тяхното приложение. Приемът на такива лекарства е забранен, ако пациентът има:

  • Бъбречна недостатъчност.
  • Алергия към компоненти на лекарството.
  • Скокове на налягането.

Списък с лекарства

Всяка група такива лекарства е представена от обширен списък с лекарства. Няма смисъл да ги изброявате всички. Кратък списък на най-популярните лекарства е достатъчен:

  • Alfuzosin. Отнася се до неселективна група. Това лекарство не само разширява уретрата, но също така позволява налягането в урината да се нормализира, облекчава спазмите и болката по време на уриниране. Курсът на лечение с това лекарство започва с вечерен прием. Дозировката и продължителността на курса се определят от лекуващия лекар..
  • Доксазозин. Това е селективно лекарство. Предлага се под формата на таблетки. Той се показва добре при лечението на простатит. Подобрява уродинамиката на пациента. За разлика от други лекарства, това не води до спад на кръвното налягане. Явният отрицателен ефект от използването на това лекарство е повишаване на холестерола..
  • Теразозин. Това лекарство често се използва при лечението на простатна хиперплазия. Активното вещество на лекарството започва да действа много бързо - след 15 минути. Максималният ефект се постига в рамките на 2 часа. След приема на лекарството, пациентът е противопоказан да ходи в продължение на 6 часа. Когато се лекувате с това лекарство, алкохолът е забранен..

Какво представляват алфа блокерите и кои са по-ефективни

Алфа-блокерите са лекарства, които блокират чувствителността на клетъчните рецептори към адреналина. Тези рецептори се намират във всички тъкани на тялото. Алфа-блокерите имат различни области и механизми на действие. Това осигурява индивидуален подбор на лекарства, като се вземе предвид клиничната картина, както и особеностите на терапията за всяко заболяване..

Общ механизъм на действие на алфа-блокерите

В сърцето и съдовите стени има рецептори, които реагират на отделянето на адреналин и норепинефрин в кръвта. Алфа и бета блокерите изключват рецепторната реакция, предотвратявайки въздействието на невротрансмитерите върху сърдечно-съдовата и други системи. Когато се блокира адренергичните рецептори:

  • Разширяване на кръвоносните съдове, което води до намаляване на кръвното налягане, намаляване на натоварването върху сърцето.
  • Намаляване на нивата на кръвната глюкоза чрез подобряване на нейното усвояване. Клетките стават по-чувствителни към инсулина.
  • Стесняване на лумена на бронхите.

Такива ефекти са присъщи на всички лекарства от тази група. Допълнителното действие зависи от вида на лекарството, дали принадлежи към алфа или бета блокери.

Класификация на лекарствата

Има два типа a-рецептори - a1, a2. Лекарствата, които ги засягат, се наричат:

  • Алфа 1-блокери. Те действат на a1 рецепторите, без да засягат типа a2. Второто име са селективни адренергични блокери. Техният ефект разширява периферните и вътрешните съдове..
  • Алфа-2-блокери. Блокирайте а2-тип рецептори, което причинява вазодилатация, подобрено кръвоснабдяване на тазовите органи. Поради ефекта върху кръвоносните съдове, а2-блокерите от последно поколение не се използват в кардиологията. Те са намерили приложение в други области.
  • Блокатори на рецептори на А1 и А2. Те се наричат ​​неселективни. Те дават краткосрочен ефект от вазодилатация и нормализиране на кръвното налягане. В рамките на един час, поради блокиране на рецептори тип 2, индикаторите се връщат към нормалното.

Кои са назначени и когато са забранени

Средства, свързани със селективни a1 адренергични блокери, се използват за лечение на такива патологии:

  • Сърдечно-съдови заболявания, които са придружени от повишаване на кръвното налягане. Блокерите на А1 намаляват кръвното налягане за период от няколко часа до ден. Дозировката се изчислява индивидуално, точно като схемата на лекарства..
  • Хиперплазия на простатната жлеза, като част от комплексната терапия. А1 адренергичните блокери причиняват отпускане на гладката мускулатура на простатата, което намалява тежестта на болката.

Адренергичните блокери тип А2 се използват за лечение на заболявания на репродуктивната система, пикочните пътища. Тези лекарства увеличават кръвообращението в тазовите органи..

Неселективни, действащи върху рецептори a1, a1, се използват при лечението на ефектите на инсулт, както и при язвени процеси, нарушен периферен кръвен поток.

Забранено е употребата на лекарства, ако на човек е поставена диагноза:

  • алергия към компонентите на лекарството;
  • чернодробна недостатъчност, причинена от всякакви заболявания на този орган;
  • хипотония - ниско кръвно налягане;
  • бременност и период на кърмене;
  • аортна стеноза и други сърдечни дефекти;
  • брадикардия - бавен пулс, при който пулсът е по-малък от 60 в минута, но интервалите между сърдечните удари не се нарушават;
  • астма, обструктивна белодробна болест в острата фаза, професионална белодробна болест (пневмокониоза и др.). Лекарствата стесняват лумена на бронхите, при хора с болни бели дробове, това води до нарушения на дишането.

Първата употреба на лекарството се извършва под наблюдението на лекар. Това е необходимо поради индивидуалния отговор на всеки пациент..

В зависимост от състоянието на човека, след първата доза от лекарството, лекарят може да увеличи или намали дозировката. Не можете сами да променяте срещи.

Списък с лекарства - a-блокери

Списъкът на лекарствата, предписани от лекарите, включва следните лекарства:

категорияАктивна съставка и описаниеИме на марката
А1 блокериДоксазозин. След поглъщане бързо понижава кръвното налягане. Дълготраен, има по-малко странични ефекти от други лекарства.Артезин, Доксазозин, Кардура, Омник, Сонисин, Тулозин
Празозин. Силно понижава кръвното налягане, често се използва като единствена терапия.празозин
Теразозин. Освен че намалява налягането, той влияе на рецепторите на пикочно-половата система. Предписва се за доброкачествена простатна хиперплазия.Корнам, Сетегис
А2 блокериЙохимбин. Засилва кръвоснабдяването на пикочната и репродуктивната системи. Приемът води до повишено либидо и нормализиране на потентността.Йохимбин
Блокери на А1-А2Ницерголин. Дългосрочната употреба частично или напълно възстановява когнитивните функции. Ефектът се постига чрез увеличаване на кръвообращението в мозъка.Ницерголин, Сермион
Proproxan. Облекчава сърбежа, намалява синтеза на тропични хормони. Нормализира високото кръвно налягане.Proproxan

Странични ефекти при приемане

Някои хора изпитват странични ефекти след прием на алфа блокери. Те включват:

  • Нарушение на нервната дейност. Човекът става сънлив или нервен, бързо се уморява.
  • Рязко намаляване на налягането при промяна на положението на тялото. Води до замайване, припадък.
  • Увеличен сърдечен ритъм, ненормален сърдечен ритъм. Възниква в случай на предозиране, индивидуална непоносимост към лекарството.
  • Неизправности на стомашно-чревния тракт. Появяват се повръщане, гадене, запек или диария.

Когато се появят, трябва да се консултирате с лекар, за да изберете лекарство с по-слабо изразен отрицателен ефект..

Взаимодействие с други лекарства

При лечението на сърдечно-съдови и урологични заболявания тези лекарства се комбинират с бета-блокери, диуретици (диуретици). Комбинациите от лекарства и техните дозировки не могат да се избират и променят независимо - само според предписанието на лекар.

Забранено е комбинирането с калциеви блокери. Тези средства също водят до вазодилатация и спад на налягането. В комбинация с адренергични блокери има твърде силно понижаване на налягането, брадикардия, възможен сърдечен арест.

Преди да приемате алфа блокери, трябва да информирате лекаря си за всички лекарства, които приемате. Знаейки тази информация, лекарят ще избере блокер, който няма да намали ефективността на лечението на други заболявания, но в същото време ще се справи с хипертонията или друго заболяване.