Адреномиметици какво е това

Тромбофлебит

Адреномиметиците се делят на:

1) a-адреномиметици, 2) β-адренергични агонисти, 3) a, β-адренергични агонисти (едновременно стимулират a- и β-адренергичните рецептори).

а-adrenohyimetics

и1 -Adrenomimetics. Когато се вълнува a1-адренергични рецептори в гладките мускули чрез Gр -протеини, фосфолипаза С се активира, нивото на инозитол-1,4,5-трифосфат се повишава, което подпомага освобождаването на Са 2+ йони от саркоплазмения ретикулум. Когато Са 2+ взаимодейства с калмодулин, миозиновата киноза на лека верига се активира. Фосфорилирането на миозинови леки вериги и взаимодействието им с актин води до свиване на гладката мускулатура (фиг. 6).

Основни фармакологични ефекти α1-адреномиметици: 1) дилатация на зениците (свиване на радиалния мускул на ириса), 2) стесняване на кръвоносните съдове (артерии и вени).

K α1-адренергичните агонисти включват фенилефрин (мезатон). Когато в конюнктивалната торбичка се вмъкне разтвор на фенилефрин, зеницата се разширява, без да променя акомодацията. Това може да се използва при изследване на фундуса.

Фенилефринът се използва като вазоконстриктор и пресорен агент. Вазоконстрикторният ефект на фенилефрин се използва в оториноларингологията, по-специално при ринит (капки за нос). В ректалните свещички се предписва фенифрин за хемороиди. Понякога разтвор на фенилефрин се добавя към локални анестетични разтвори вместо епинефрин.

Когато се прилага интравенозно или подкожно (и също когато се приема перорално), фенилефринът свива кръвоносните съдове и следователно повишава кръвното налягане. В този случай възниква рефлексна брадикардия. Продължителността на действието на лекарството, в зависимост от начина на приложение, е 0,5-2 часа. Пресорен ефект на фенилефрин се използва за артериална хипотония.

Противопоказания за назначаването на фенилефрин: хипертония, атеросклероза, съдови спазми.

α2 -Adrenomimetics. При възбуждане на екстрасинаптичен α2-адренергични рецептори на гладката мускулатура на кръвоносните съдове чрез G1-протеините се инхибират от аденилатциклазата, нивото на cAMP и активността на протеин киназа А намалява (фиг. 17). Инхибиторният ефект на протеин киназа А върху миозиновата киназа на лека верига и фосфоламбан намалява. В резултат на това се активира фосфорилирането на миозинови светлинни вериги; фосфоламбан инхибира Са2+ -ATPase на саркоплазмения ретикулум (Са 2+ -ATPase транспортира Саон 2 йони от цитоплазмата до саркоплазмения ретикулум), нивото на Са 2+ в цитоплазмата се увеличава. Всичко това допринася за свиването на гладките мускули и вазоконстрикция..

Към a2-адренергичните агонисти включват напазолин, ксилометазолин, оксиметазолин.

Нафазолин (нафтизин) се използва само локално при ринит. Лекарствените разтвори се вкарват в носа 3 пъти на ден; в същото време съдовете на носната лигавица се стесняват и възпалителната реакция намалява. Нафазолинова емулсия - санорин се използва 2 пъти на ден.

Ксилометазолин (галазолин) и оксиметазолин (назал) са сходни по действие и се използват за напазолин.

K α2-адренергичните агонисти включват също клонидин и гуанфацин, които се използват като антихипертензивни средства.

Клонидин (клонидин, гемитон), като напазолин, ксилометазолин, принадлежи към производни на имидазолин и се синтезира като средство за лечение на ринит. Изразената му способност да понижава кръвното налягане, свързана със стимулиране на a2-адренергични рецептори и имидазолин I1-рецептори в продълговата медула.

Клонидин е ефективно антихипертензивно средство. Освен това има седативен, обезболяващ ефект, усилва ефекта на етилов алкохол, намалява симптомите на абстиненция при пристрастяване към опиоиди.

Клонидин се използва като антихипертензивно средство, главно при хипертонични кризи. Употребата на клонидин е ограничена от страничните му ефекти (сънливост, сухота в устата, запек, импотентност, силно оттегляне).

Под формата на капки за очи клонидин се използва при глаукома (намалява производството на вътреочна течност). Клонидин може да бъде ефективен за предотвратяване на мигренозно главоболие, за намаляване на симптомите на абстиненция при зависимост от опиоидни лекарства. Клонидинът има аналгетични свойства.

Тизанидин (сирдалуд) е производно на имидазолин. Стимулира пресинаптичните оси2-адренергични рецептори в синапсите на гръбначния мозък. В тази връзка намалява отделянето на възбудителни аминокиселини, отслабва полисинаптичното предаване на възбуждането и намалява тонуса на скелетния мускул. Притежава аналгетични свойства. Използва се перорално при спазми на скелетните мускули.

Гуанфацинът (естуличният) като антихипертензивен агент се различава от клонидина по-дълго време на действие. За разлика от клонидин, той стимулира само α2-адренергични рецептори, без да влияят на I1,-рецептори.

Р-adrenomimetics

β 1 -Adrenomimetics. При възбуждане β 1-адренергични рецептори на сърцето чрез Gс -протеините се активират от аденилатциклазата, сАМФ се образува от АТФ, който активира протеин киназа А. Когато протеин киназа А се активира, Са2+ каналите на клетъчната мембрана се фосфорилират (активират) и притокът на йони на Са 2+ в цитоплазмата на кардиомиоцитите се увеличава.

В клетките на синоатриалния възел влизането на йони на Са 2+ ускорява 4-та фаза на потенциала на действие, импулсите се генерират по-често, сърдечната честота се увеличава.

Във влакната на работещия миокард йоните на Са 2+ се свързват с тропонин С (част от инхибиторния тропонин-тропомиозин комплекс) и по този начин инхибиторният ефект на тропонин-тропомиозин върху взаимодействието на актин и миозин се елиминира - сърдечните контракции се увеличават (фиг. 3).

При възбуждане β 1 -адренорецепторите в клетките на атриовентрикуларния възел, фази 0 и 4 от потенциала на действие се ускоряват - атриовентрикуларната проводимост е улеснена и автоматизъм.

При възбуждане β 1-адренергични рецептори, автоматизмът на влакна на Purkinje се увеличава.

При възбуждане β 1,-адренергичните рецептори юкстагломерулни клетки на бъбреците увеличават секрецията на ренин.

K β 1-адренергичните агонисти включват добутамин. Увеличава силата и в по-малка степен сърдечната честота. Използва се като кардиотонично средство при остра сърдечна недостатъчност.

β2 -Adrenomimetics. β2-Адренергичните рецептори са локализирани:

1) в сърцето (1/3 β-адренергични рецептори на предсърдието, '/4 β-адренергични рецептори на вентрикулите на сърцето);

2) в цилиарното тяло (с възбуждане β2-адренергични рецептори, производството на вътреочна течност се увеличава);

3) в гладката мускулатура на кръвоносните съдове и вътрешните органи (бронхи, стомашно-чревен тракт, миометриум); когато се възбужда β2-адренергичните рецептори гладките мускули се отпускат.

При възбуждане β2-адренергични рецептори чрез избелване, аденилатциклаза се активира, нивото на cAMP се повишава, протеин киназа А се активира.

В сърдечната възбуда β2-адренергичните рецептори водят до същите ефекти като възбуждането β 1 -адренергични рецептори (повишена, повишена сърдечна честота, улесняване на атриовентрикуларната проводимост).

В противен случай възбуждането β2-адренергични рецептори в гладката мускулатура на кръвоносните съдове (фиг. 17), бронхите, стомашно-чревния тракт, миометриума. Когато се стимулира p2-адренергични рецептори чрез Gс -протеини, аденилатциклаза се активира, нивото на cAMP се повишава, протеин киназа А се активира, което има депресиращ ефект върху киназата на миозиновите леки вериги и фосфоламбан. В резултат на това фосфорилирането на миозиновите леки вериги се нарушава и нивото на Ca 2+ в цитоплазмата намалява (инхибиращият ефект на фосфо-ламбан върху Са2+ -ATPase на саркоплазмения ретикулум се елиминира, което активира прехода на Ca 2+ йони от цитоплазмата към саркоплазма). Всичко това помага за отпускане на гладката мускулатура на кръвоносните съдове, бронхите, стомашно-чревния тракт, миометриума.

Фиг. 17. Механизъм на въздействие a2-адреномиметици и β2-адренергични агонисти за гладка мускулатура на кръвоносните съдове.

АС - аденилатциклаза; ПК - протеин киназа; MLCK - киоза на леката верига на миозина; SR - саркоплазмен ретикулум; Ca; 2 * - цитоплазмен Са 2+.

K β 2-адренергичните агонисти включват салбутамол (вентолин), фенотерол (беротек, партусистен), тербуталин. Намалете тонуса на бронхите, тонуса и контрактилната активност на миометриума. Умерено разширява кръвоносните съдове. Важи за около 6 часа.

Показания за употреба:

1) за облекчаване на пристъпи на бронхиална астма (използва се главно чрез вдишване);

2) за спиране на преждевременния труд (прилага се венозно, след това се прилага перорално);

3) с прекомерно силен труд.

В акушерската практика хексопреналин (гинипрал) и ритодрин се използват като токолитици (със заплаха от преждевременно раждане), в допълнение към горните лекарства.

За систематична профилактика на пристъпи на бронхиална астма, β 2-по-дългодействащи адренергични агонисти - кленбутерол, салметерол, формотерол (издържа около 12 часа).

Странични ефекти β 2-адреномиметици: тахикардия, тревожност, понижено диастолично налягане, виене на свят, тремор.

K β 1 β 2 адренергичните агонисти включват изопреналин (изопротеренол, изодрин)

Поради стимулирането на β 1-изопреналинът на адренергичните рецептори улеснява атриовентрикуларната проводимост и се използва за атриовентрикуларен блок под формата на таблетки под езика.

Поради стимулирането на β 2-изопреналинът на адренергичните рецептори елиминира бронхоспазма и може да се използва за инхалация при бронхиална астма.

Странични ефекти от изопреналин: тахикардия, сърдечни аритмии, тремор, главоболие.

a, β -адреномиметици

Норепинефрин (норепинефрин) химически съответства на естествения медиатор норепинефрин. Вълнува a1,- и a2-адренергични рецептори, както и β 1-адренергични рецептори. Действие върху β 2-адренергични рецептори леко.

Поради възбуждането на α1- и α1-адренергичните рецептори норепинефрин свива кръвоносните съдове и повишава кръвното налягане.

Норепинефринът стимулира β 1-адренергични рецептори и при експерименти върху изолирано сърце причинява тахикардия. Въпреки това, в целия организъм, поради повишаване на кръвното налягане, инхибиторните ефекти на вагуса се активират рефлексивно и обикновено се развива брадикардия. Ако блокирате вагуса с атропин, норепинефринът причинява тахикардия (фиг. 18).

Норепинефрин се инжектира интравенозно капково (когато се приема перорално, лекарството се унищожава; когато се прилага под кожата или в мускули поради рязко стесняване на кръвоносните съдове на мястото на инжектиране, е възможна некроза на тъканите; с еднократно приложение ефектът на лекарството продължава няколко минути, тъй като норепинефринът бързо се улавя от адренергичните нервни окончания).

Фиг. 18. Влияние на атропина върху действието на норепинефрин. BP - кръвно налягане; NA - норепинефрин.

Основното показание за употребата на норепинефрин е рязко понижаване на кръвното налягане.

При използване на норепинефрин в големи дози са възможни затруднения с дишането, главоболие, сърдечна аритмия. Норепинефринът е противопоказан при сърдечна слабост, тежка атеросклероза, атриовентрикуларен блок, халотанова анестезия (възможни са сърдечни аритмии).

Адреналинът (епинефрин) по химическа структура и действие съответства на естествения адреналин. Възбужда всички видове адренорецептори (Таблица 3). Инжектира се под кожата и във вена (неефективно при приемане през устата).

1) разширява зениците на очите (стимулира a1,-адренергични рецептори на радиалния мускул на ириса);

2) засилва и ускорява сърдечните контракции (стимулира β 1-адренергични рецептори);

3) улеснява атриовентрикуларната проводимост (стимулира β 1-адренергични рецептори);

4) повишава автоматизма на влакната на сърдечната проводима система (стимулира β 1-адренергични рецептори);

5) стеснява кръвоносните съдове на кожата, лигавиците, вътрешните органи (стимулира а1- и a2-адренергични рецептори);

6) разширява кръвоносните съдове на скелетните мускули (стимулира β 2-адренергични рецептори);

7) отпуска гладката мускулатура на бронхите, червата, матката (стимулира β 2-адренергични рецептори);

8) активира гликогенолизата и предизвиква хипергликемия (стимулира β 2-адренергични рецептори).

Във връзка с възбуждането на a1- и a2-адренергичният рецептор адреналин свива кръвоносните съдове. Въпреки това адреналинът възбужда и β 2-адренергични рецептори, следователно с неговото действие е възможно вазодилатация.

Таблица 3. Сравнителен ефект на адренергичните агонисти върху адренергичните рецептори

β 2-Съдовите адренергични рецептори са по-чувствителни към адреналина и възбуждането им е по-продължително в сравнение с a-адренергичните рецептори. При използване на обичайни дози адреналин в началото преобладава неговият ефект върху оса-адренергичните рецептори - съдовете се стесняват. Но след като възбуждането на ос-адренергичните рецептори престане, ефектът на адреналина върху β 2-адренергичните рецептори все още са запазени, поради което след вазоконстрикция настъпва разширяването им (фиг. 19).

В условията на целия организъм адреналинът предизвиква стесняване на някои кръвоносни съдове (съдове на кожата, лигавиците, а при високи дози - съдове на вътрешните органи) и разширяване на други съдове (съдове на сърцето, скелетните мускули).

Благодарение на стимулиращия ефект върху сърцето и вазоконстрикторния ефект, адреналинът повишава кръвното налягане. ) Пресорният ефект е особено изразен при интравенозен адреналин. В този случай в началото е възможна краткотрайна рефлексна брадикардия, придружена от леко понижение на кръвното налягане, което след това отново се повишава.

Пресорен ефект на адреналин с еднократна интравенозна инжекция е краткосрочен (минути), след това кръвното налягане намалява бързо, обикновено под първоначалното ниво. Последната фаза на действие на адреналина е свързана с неговия ефект върху β2 -съдови адренергични рецептори (съдоразширяващо действие), което продължава известно време след прекратяване на действието върху a-адренергичните рецептори. Тогава кръвното налягане се връща към първоначалното си ниво (фиг. 20). Действието на адреналина може да се анализира с помощта на a-блокери и бета-блокери (фиг. 21). На фона на действието на a-блокери, адреналинът понижава кръвното налягане; на фона на β-блокери, натискащият ефект на адреналина се увеличава.

Артериален съдов тон

Фиг. 19. Влияние на адреналина върху тонуса на артериалните съдове.

Вазоконстрикторният ефект на адреналина е свързан с активирането на a1- и a2-адренергични рецептори. Съдоразширяващият ефект на епинефрина е свързан с активирането на β2 -адренергични рецептори.

Фиг. 20. Ефект на адреналина върху кръвното налягане.

α1 α2 β 1 β2 - обозначения на адренергични рецептори, с възбуждането на които са свързани

фази на ефекта на адреналина (ADR) върху кръвното налягане.

Приложение на адреналин. Адреналинът е средство за избор при анафилактичен шок (проявява се от спад на кръвното налягане, бронхоспазъм). В този случай се използва способността на адреналина да свива кръвоносните съдове, да повишава кръвното налягане и да отпуска мускулите на бронхите. Ампулен разтвор на адреналин (0,1%) се прилага мускулно; ако е неефективен, ампулният разтвор се разрежда 10 пъти и 5 ml 0,01% разтвор се инжектира интравенозно бавно.

Адреналинът се използва за спиране на сърцето. В този случай няколко ml от 0,01% разтвор на адреналин се инжектират със спринцовка с дълга игла през гръдната стена в кухината на лявата камера. Адреналинът значително подобрява ефективността на компресиите в гърдите.

Вазоконстрикторният ефект на епинефрин се използва при добавяне на неговия разтвор към разтвори на локални анестетици за намаляване на абсорбцията им и удължаване на действието.

Под формата на капки за очи адреналинът се използва при глаукома с отворен ъгъл (намалява производството на вътреочна течност). Поради факта, че адреналинът причинява мидриаза, лекарството не се използва при глаукома със затворен ъгъл.

При глаукома с отворен ъгъл дипивефрин е по-ефективен - пролекарство на адреналин, който много по-лесно прониква в роговицата и освобождава адреналин в тъканите на окото.

При атаки на бронхиална астма под кожата се инжектира адреналин. Това обикновено води до прекратяване на атаката (ефектът на адреналина, когато се прилага подкожно, продължава около 1 час). В същото време кръвното налягане се променя малко.

Поради способността на адреналина да повишава глюкозата в кръвта, той може да се използва за хипогликемия, причинена от високи дози инсулин.

В случай на предозиране адреналинът може да причини страх, тревожност, тремор, тахикардия, нарушения на сърдечния ритъм, гадене, повръщане, изпотяване, хипергликемия и главоболие. Възможен белодробен оток, мозъчен кръвоизлив поради рязко повишаване на кръвното налягане.

Адреналинът е противопоказан при хипертония, коронарна недостатъчност (рязко увеличава нуждата на сърцето от кислород), тежка атеросклероза, бременност, халотанова анестезия (причинява сърдечни аритмии)

Adrenomimetics. Класификация. Общи фармакологични характеристики на всяка група. Сравнителни характеристики на адренергичните агонисти с пряко и косвено действие.

Адреномиметици - лекарства, които директно стимулират адренергичните рецептори.

Симпатомиметиците (непреки адренергични агонисти) са средства, които увеличават отделянето на медиатор.

Класификация:

а) α-, β-адренергични агонисти:

- прави линии - епинефрин (адреналин α1,2; β1,2), норепинефрин (норепинефрин α1,2; β1);

- косвени (симпатомиметици) - ефедрин (ефедрин хидрохлорид);

б) α-адреномиметици:

- α1-адреномиметици - фенилефрин (мезатон, ирифрин);

- α2-адренергични агонисти - напазолин (нафтизин, санорин), ксилометазолин (галазолин, ксимелин, отривин), оксиметазолин (назол), тетризолин (тизин, визин);

-2- централни α2-адренергични агонисти: клонидин (клонидин), метилдопа (алдомет, допегит), гуанфацин (естулич);

в) β-адренергични агонисти:

- β1-, β2-адренергични агонисти - изопреналин хидрохлорид (изадрин, изопротеренол), орципреналин (алупент, астмопент);

- β1-адреномиметици - добутамин (dobutrex);

късо действащо лице - салбутамол (салбупарт, вентолин), фенотерол (беротек), хексопреналин (гинипрал), ритодрин (маркировка);

продължително действие - Salmeterol (Servent), Кленбутерол (Contraspasmin, Spiropent), formoterol (Foradil, Oxis-turbuhaler);

г) комбинирани лекарства:

berodual (berotek + atrovent), kombipek (салбутамол + теофилин), ditek (фенотерол + кромолин натрий), sredit (serevent + флутиказон), symbicort (формотерол + будесонид), бронхолитин (ефедрин + глауцин).

Симпатомиметиците:

1. МАО инхибитори: необратимо действие - ниаламид; обратимо действие - пирлиндол (пиразидол), тетриндол.

2. Допаминергични лекарства: допамин (допамин, допамин).

3. Специфични агонисти на D2 рецептори - бромокриптин (парлодел), каберголин (достинекс).

α1-адренергичните рецептори са локализирани в постсинаптичната мембрана на ефекторните клетки, получаващи симпатиковата инервация: съдови гладко мускулни клетки, радиален мускул на ириса, сфинктер на пикочния мехур, простатна уретра, простата.

Стимулирането на α1-адренергичните рецептори предизвиква свиване на гладката мускулатура. Свиването на съдовите гладки мускули води до вазоконстрикция, увеличаване на общото периферно съпротивление и повишаване на кръвното налягане. Свиване на радиалния мускул на окото - за разширяване на зениците и свиване на сфинктера на пикочния мехур и уретрата - до задържане на урина. Вазоконстрикторният ефект е основният фармакологичен ефект на тази група..

Използва се за повишаване на кръвното налягане с хипотония. PE - прекомерно повишаване на кръвното налягане, главоболие, замаяност, брадикардия, исхемия на тъканите поради периферна вазоконстрикция, нарушения в уринирането. Противопоказания за хипертония, вазоспазъм и глаукома със затваряне на ъгъл.

α2-адренергичните рецептори се намират в съдовете главно извън синапсите, както и върху пресинаптичната мембрана при разширени разширения. Стимулирането на екстрасинаптични α2-адренергични рецептори води до свиване на гладката мускулатура и стесняване на кръвоносните съдове. Стимулирането на пресинаптичните α2-адренергични рецептори причинява намаляване на освобождаването на норепинефрин от разширени разширения.

Те се използват локално при ринит под формата на капки и спрей, напазолинът също е под формата на емулсия (Санорин). При интраназално приложение на лекарства възниква вазоконстрикция на носната лигавица, което намалява подуването му. Намалява притока на кръв към венозните синуси, улеснява носното дишане.

Клонидин намалява производството на вътреочна течност, като по този начин понижава вътреочното налягане. Това свойство на клонидин се използва при лечението на глаукома.

β1-адренергичните рецептори са локализирани предимно в сърцето в мембраната на кардиомиоцитите. Стимулирането на β1-адренергичните рецептори води до увеличаване на доставката на Са2 + до кардиомиоцити през калциеви канали - в резултат концентрацията на цитоплазмен калций се увеличава. Увеличаването на доставката на Са2 + към кардиомиоцитите на синоатриалния възел увеличава неговия автоматизъм и, следователно, честотата на сърдечните контракции в атриовентрикуларния възел, това води до улесняване на атриовентрикуларната проводимост.

β2-адренергичните рецептори се намират главно в мембраните на гладкомускулните клетки на бронхите, матката и кръвоносните съдове. Когато тези рецептори се стимулират, гладките мускули на бронхите се отпускат, тонусът и контрактилната активност на миометриума намаляват и кръвоносните съдове се разширяват.

Симпатомиметици - ефедрин.

Ефедринът насърчава освобождаването на норепинефрин невротрансмитер от варикозно удебеляване на симпатиковите нервни влакна, а също и пряко стимулира адренергичните рецептори, но това действие се изразява в малка степен, поради което ефедринът е посочен като индиректен адренергичен агонист.

Под действието на ефедрин се възбуждат същите подтипове на α- и β-адренергични рецептори, както при действието на адреналин (но в по-малка степен), следователно ефедринът предизвиква главно фармакологични ефекти, характерни за адреналина. Той увеличава силата и честотата на сърдечните контракции и свива кръвоносните съдове, в резултат на което повишава кръвното налягане. Вазоконстрикторният ефект на ефедрин се проявява и когато се прилага локално - когато се прилага върху лигавиците. Ефедрин разширява бронхите, намалява чревната подвижност, разширява зениците (не влияе на акомодацията), повишава нивата на кръвната захар, повишава тонуса на скелетните мускули.

Използва се като бронходилататор за повишаване на кръвното налягане, алергични заболявания (сенна хрема), настинка, нарколепсия (патологична сънливост)

PE: нервна възбуда, безсъние, нарушение на кръвообращението, треперещи крайници, загуба на апетит, задържане на урина.

26. α-адреномиметици. Класификация. Сравнителни фармакологични характеристики на групови лекарства.

класификация

- периферна:

- α1-адреномиметици - фенилефрин (мезатон, ирифрин0;

- α2-адренергични агонисти - напазолин (нафтизин, санорин), ксилометазолин (галазолин, ксимелин, отривин), оксиметазолин (назол), тетризолин (тизин, визин);

- централни α2-адреномиметици: клонидин (клонидин), метилдопа (алдомет, допегит), гуанфацин (естулик);

Каа-адренергичните агонисти включват: фенилефрин хидрохлорид (Мезатон), мидодрин (Гутрон).

Стимулирайки α1-адренергичните рецептори на кръвоносните съдове, фенилефринът предизвиква вазоконстрикция и вследствие на това повишаване на кръвното налягане. С повишаване на кръвното налягане се стимулират барорецепторите на аортната арка и възниква рефлексна брадикардия. Лекарството предизвиква дилатация на зениците (стимулира α1-адренергичните рецептори на радиалния ирисов мускул и причинява неговото свиване), без да повлиява на настаняването, мидриатичният ефект продължава няколко часа. Намалява ВОН при глаукома с отворен ъгъл. Основните странични ефекти са прекомерното повишаване на кръвното налягане, главоболие, замаяност, брадикардия, тъканна исхемия поради вазоконстрикция на периферните съдове, нарушения на уринирането.

Ag2-адренергичните агонисти включват: нафазолин нитрат (нафтизин), оксиметазолин (Називин, Назол), ксилометазолин (галазолин), клонидин (клонидин, гемитон), гуанфацин (естулик).

Те се използват локално при ринит под формата на капки и спрей, напазолинът също е под формата на емулсия (Санорин). При интраназално приложение на лекарства възниква вазоконстрикция на носната лигавица, което намалява подуването му. Намалява притока на кръв към венозните синуси, улеснява носното дишане.

27. β-адреномиметици. Класификация. Сравнителни фармакологични характеристики на групови лекарства.

класификация β-адренергични агонисти:

- β1-, β2-адренергични агонисти - изопреналин хидрохлорид (изадрин, изопротеренол), орципреналин (алупент, астмопент);

- β1-адреномиметици - добутамин (dobutrex);

късо действащо лице - салбутамол (салбупарт, вентолин), фенотерол (беротек), хексопреналин (гинипрал), ритодрин (маркировка);

продължително действие - салметерол (сервент), кленбутерол (контраспазмин, спиропен), формотерол (форадил, оксис-турбухалер)

Добутаминът (Dobutrex) е лекарство, което стимулира предимно β1-адренергичните рецептори на сърцето..

Добутаминът увеличава силата на сърдечните контракции (има положителен инотропен ефект) и в по-малка степен увеличава сърдечната честота. Добутаминът се използва като кардиотонично средство при остра сърдечна недостатъчност.

Лекарствата, които стимулират предимно β2-адренергичните рецептори, включват: салбутамол (Вентолин), тербуталин (Бриканил), фенотерол (Беротек), хексопреналин (Гинипрал, Ипрадол), салметерол (Серевент), формотерол (Форадил).

PE при използване на β2-адренергични агонисти се свързват главно с стимулирането на β2-адренергичните рецептори:

- разширяване на периферните съдове;

- тахикардия, която се проявява в отговор на понижаване на кръвното налягане (рефлекс) и също се причинява от директно възбуждане (β2-адренергични рецептори на сърцето;

- тремор (поради стимулация (β2-адренергични рецептори на скелетните мускули), безпокойство, повишено изпотяване, замаяност.

28. α-блокери. Класификация. Сравнителни фармакологични характеристики на групови лекарства.

Адренергичните блокери блокират адренергичните рецептори и предотвратяват действието на медиатора на норепинефрин и адреналин, циркулиращи в кръвта върху тях.

Класификация:

1) α1-, α2-адренергични блокери: фентоламин, пропоксан (пироксан), производни на алкалоиди от ерготи (дихидроерготамин, ницерголин (сермион);

2) α1-блокери: празозин (минипрес, адверсутен), доксазозин (кардура, тонокардин), алфузозин (далфаз), теразозин (корнам, сетегис), тамсулозин (омник);

3) α2-адренергичен блокер: йохимбин (йохимбе);

Фентоламинът действа върху постсинаптичните α1-адренергични рецептори и екстрасинаптичните и пресинаптичните α2-адренергични рецептори. Тъй като фентоламинът блокира α1- и α2-адренергичните рецептори на съдовете, той има изразен вазодилататорен ефект, в резултат на което артериалното и венозното налягане намаляват. Поради намаляване на кръвното налягане може да се появи рефлекторна тахикардия..

PE фентоламин, свързан с ефекта върху сърцето и кръвоносните съдове: ортостатична хипотония, тахикардия, замаяност, зачервяване на кожата, запушване на носа (поради вазодилатация и оток на носната лигавица), артериална хипотония, аритмии.

Пироксанът има периферен и централен α-адренергичен блокиращ ефект. Лекарството намалява психическия стрес, тревожността при заболявания, свързани с повишен тонус на симпатиковата система. Предписва се и при вестибуларни нарушения.

Дихидроерготаминът, блокиращ α-адренергичните рецептори, причинява разширяване на периферните съдове и понижава кръвното налягане. Освен това, като агонист на 5-НТ1 рецепторите на серотонин, той има регулаторен ефект върху тонуса на мозъчните съдове. Поради това се използва главно за облекчаване на остри мигренозни пристъпи..

Празозин, доксазозин, теразозин блокират α1-адренергичните рецептори на съдовите гладко мускулни клетки и елиминират вазоконстрикторния ефект на норепинефрина медиатор и адреналин, циркулиращ в кръвта. В резултат на това артериалните и венозните съдове се разширяват, общото периферно съпротивление и венозното връщане на кръвта към сърцето намаляват, а артериалното и венозното налягане намалява. Поради понижаване на кръвното налягане е възможна умерена рефлекторна тахикардия. Използва се при артериална хипертония.

PE: ортостатична хипотония, замаяност, главоболие, безсъние, слабост, гадене, тахикардия, честота на уриниране

29. β-блокери. Класификация. Сравнителни фармакологични характеристики на групови лекарства.

Блокадата на β-адренергичните рецептори на сърцето води до:

- отслабване на силата на сърдечните контракции;

- намаляване на честотата на сърдечните контракции (поради намаляване на автоматизма на синусовия възел);

- потискане на атриовентрикуларната проводимост;

- намаляване на автоматизма на атриовентрикуларния възел и влакната на Purkinje.

Поради намаляване на силата и честотата на сърдечните контракции се наблюдава намаляване на сърдечния пулс (минутен обем), сърдечната функция и нуждите на миокарда от кислород.

Блокадата на β-адренергичните рецептори на юкстагломерулните бъбречни клетки води до намаляване на секрецията на ренин.

Блокадата на β2-адренергичните рецептори причинява следните ефекти:

- стесняване на кръвоносните съдове (включително коронарните);

- повишаване на тонуса на бронхите;

- повишена контрактилна активност на миометриума;

- намаляване на хипергликемичното действие на адреналина (β-блокери)

потискат гликогенолизата - разграждането на гликогена в черния дроб намалява и намалява

кръвна захар).

Поради блокадата на β-адренергичните рецептори, β-адренергичните блокери имат антихипертензивни, антиангинални и антиаритмични ефекти. Освен това те намаляват вътреочното налягане при глаукома с отворен ъгъл, което е свързано с блокада на β-адренергичните рецептори на цилиарния епител..

Класификация:

1) β1-β2-блокери: пропранолол (анаприлин, обзидан), тимолол (артимол, отан тимолол, тимоптик);

2) β1-β2-блокерис вътрешна симпатомиметична активност (ICA): окспренолол (тразикор), пиндолол (уиски);

3) β1-адренергични блокери без ICA (кардиоселективни): атенолол (тенормин), бисопролол (конкор, бисогамма), метопролол (беталок, йегилок), талинолол (корданум), бетаксолол (бетоптик, локарен), небиволол (небилет) );

4) β1-адренергични блокери с ICA: ацебутолол (сектрален);

Block1- и β2-адренергични рецептори (неселективни):

Пропранолол причинява ефекти, свързани с блокадата на β1-адренергичните рецептори (намаляване на силата и сърдечната честота, инхибиране на атриовентрикуларната проводимост, намален автоматизъм на атриовентрикуларния възел и влакната на Пуркинже) и β2-адренергични рецептори (стесняване на кръвоносните съдове, повишен бронхиален тонус, повишена контрактилна активност на миометриума). Пропранолол има хипотензивни, антиангинални и антиаритмични ефекти. Използва се при хипертония, стенокардия, сърдечна аритмия.

PE пропранолол, причинен от блокада на β1-адренергичните рецептори: прекомерно намаляване на сърдечния дебит, тежка брадикардия, инхибиране на атриовентрикуларната проводимост до атриовентрикуларен блок. Поради блокадата на β2-адренергичните рецептори, пропранолол повишава тонуса на бронхите (може да причини бронхоспазъм) и периферните съдове (усещане за студ). Пропранолол удължава и увеличава индуцираната от лекарството хипогликемия. Свързан с депресия на централната нервна система: летаргия, умора, сънливост, нарушение на съня, депресия. Възможно гадене, повръщане, диария.

β-блокерите с присъща симпатомиметична активност имат слаб стимулиращ ефект върху β1- и β2-адренергичните рецептори, тъй като по същество не са блокери, а частични агонисти на тези рецептори (т.е. те ги стимулират в по-малка степен от адреналин и норепинефрин). Като частични агонисти, тези вещества елиминират действието на епинефрин и норепинефрин (пълни агонисти). Следователно, на фона на засиленото влияние на симпатиковата инервация, те действат като истинските β-блокери - намаляват силата и сърдечната честота, но в сравнително по-малка степен - в резултат на това сърдечният обем намалява в по-малка степен..

Използва се при хипертония, ангина пекторис. Не причинявайте тежка брадикардия. В сравнение с неселективните β-блокери, те имат по-слаб ефект върху тонуса на бронхите, периферните съдове и действието на хипогликемичните агенти. Бопиндолол се различава от окспренолол и пиндолол по по-продължителна продължителност на действие (24 часа).

Block1-адренергични рецептори (кардиоселективни): метопролол (Betaloc), талинолол (Cordanum), атенолол (Tenormin), бетаксолол (Lokren), небиволол (Nebilet).

блокират главно β1-адренергичните рецептори, без да влияят значително на β2-адренергичните рецептори. В сравнение с неселективните β-блокери, те повишават в по-малка степен тонуса на бронхите и периферните съдове и имат малък ефект върху действието на хипогликемичните агенти..

Блокери на α- и β-адренергични рецептори (a-, β-блокери): лабеталол (Trandat), карведилол (Dilatrend), проксодолол.

Лабеталолът блокира β1- и β2-адренергичните рецептори и в по-малка степен α1-адренергичните рецептори. В резултат на блокадата на α1-адренергичните рецептори се наблюдава разширяване на периферните съдове и намаляване на общото периферно съпротивление. В резултат на блокадата на β1-адренергичните рецептори на сърцето, честотата и силата на сърдечните контракции намаляват. Така лабеталолът, за разлика от α-блокерите, понижава кръвното налягане, без да причинява тахикардия. Основното показание за употребата на лабеталол е хипертонията..

Карведилол блокира β1- и β2-адренергичните рецептори в по-голяма степен от α1-адренергичните рецептори. В сравнение с лабеталола, има по-дълъг антихипертензивен ефект.

Напречни профили на насипи и брегове: В градските райони банковата защита е проектирана, като се вземат предвид техническите и икономическите изисквания, но се привързва към естетическите.

Механично задържане на земни маси: Механичното задържане на земни маси на склона се осигурява от подпорни конструкции от различни конструкции.

Общи условия за избор на дренажна система: Дренажната система се избира в зависимост от естеството на защитената.

Адреномиметици: Описание, как работят, Подгрупи от адренергични вещества, Употреба

Адреномиметиците (адренергичните лекарства) се използват широко в медицината. Типичен представител на групата е лекарството ефедрин хидрохлорид, използвано при хипертония. Други добре известни лекарства Нафтизин и Галазолин са капки за нос, за да се премахне подуването на лигавиците и да се подобрят затрудненията с дишането.

Лекарствата от групата се използват за възстановяване на активността на сърдечно-съдовата система, когато тя се потиска, за спиране и предотвратяване на развитието на бронхоспазъм, като противоалергични средства. Помислете какви са адреномиметиците, техният механизъм на действие в организма, класификация и някои лекарства.

описание

Естествените вещества, които стимулират дейността на симпатиковата нервна система (дихателна, храносмилателна, кръвоносна), са медиатори норепинефрин (норепинефрин) и хормонът адреналин (епинефрин). Наричат ​​се още симпатомиметици..

Адреномиметиците са вещества със същия ефект върху организма с ефект, който стимулира нервната система. Според степента на връзка със специфични адренергични рецептори и възпроизводими стимули, те се подразделят на алфа (α) и / или бета (β) групата, или на подтипове alfa1-, beta1-, beta2-.

С други думи, за адреномиметиците може да се каже, че това са аналози на адреналин и норадреналин по отношение на действието и химическата структура на молекулите.

Как работят

При стрес, опасност или конфликт катехоламините се отделят в кръвта: адреналин от надбъбречните жлези, норепинефрин в нервните влакна. Кръвното налягане моментално се повишава, сърдечната дейност се увеличава, луменът на бронхите се разширява, за да се подобри тъканната оксигенация. Активира се способността на организма да се бори за оцеляване, мускулните действия.

Адренергичните рецептори присъстват в почти всички органи и ефектите на катехоламините са многобройни..

Механизмът на действие на адренергичните агонисти е подобен. Подобно на катехоламините, те стимулират образуването на възбуждащ импулс в невроните. В същото време натриевите и калциевите йони активно проникват в пресинаптичния край на нервната клетка. Концентрацията на калций в клетката се увеличава, което допълнително причинява освобождаването на норепинефрин в синаптичната цепнатина, като същевременно поддържа възбудителния ефект на адренергичния агонист.

Клетките съдържат алфа (обозначени A, α) и бета (B, β) адренергични рецептори. Действието на адренергичните вещества върху тях предизвиква противоположни ефекти. Например в кръвоносните съдове на тялото възбуждането на алфа-адренергичните рецептори води до свиване на кръговите мускули и стесняване на съдовия лумен. А B2-адреномиметиците имат релаксиращ ефект върху мускулите на съдовете и разширяващ ефект върху тях. Изключение е клонидин, който възбужда нервните окончания за синапс и освобождаването на норепинефрин е блокирано, вазоконстрикторното действие не се проявява.

Подгрупи от адренергични вещества

  • Алфа1 и тип 2 - адренергичните агонисти се използват като антихипертензивни и вазоконстрикторни средства.
  • Бета-адреномиметиците са вещества, които възбуждат само β1 и 2 вида - адренергични рецептори (B-AR). Епинефринът и норепинефринът действат едновременно на α- и β-рецепторите.

Бета адреномиметиците от своя страна се делят на:

  • неселективен, без селективно действие върху В1 и В2 адренергични рецептори на клетки (например изопреналин, орципреналин);
  • селективен, тоест селективно стимулиращ В1- (добутамин) или B2-AR (салбутамол).

Тези характеристики са важни за употребата на лекарствени вещества. Така че, в резултат на излагане на В-адреномиметици с неселективно действие, луменът на бронхите се разширява, но в същото време активността на миокарда се увеличава. Поради тази причина, в случай на бронхиална астма, за премахване на астматични пристъпи, те се използват в ограничена степен, тъй като причиняват тахикардия.

Напротив, бета2 адреномиметиците са идеални за лечение на продължителни заболявания на бронхопулмоналната система, включително бронхиална астма. Те обаче имат минимален ефект върху сърцето..

Бета1-адренергичните агонисти в по-голяма степен влияят на миокарда, поради което те се използват като помощна терапия при сърдечна недостатъчност.

Β -адренергични агонисти (лекарства, използвани в пулмологията):

  • монопрепарати: Ginipral, Dobutamine Hexal, Astmopent, Serevent, Ventolin, Salamol, Salben, Salbutamol, Salgim, Berotek, Berotek N, Fenoterol, Oxis Turbuhaler;
  • някои комбинирани лекарства с бета-адренергични агонисти: SabaKomb, Biasten, Symbicort Turbuhaler, Berodual, Berodual N, Intal plus, Seretide.

Използвайки

Областите на приложение на адренергичните агонисти са обширни и включват много вещества и лекарства, които засягат CVS, стомашно-чревния тракт, централната нервна система, очите, бронхите, пикочно-половата система, жлезите с външна и вътрешна секреция и метаболизма..

Препаратите адреномиметици съдържат както в чист вид, така и в комбинации с други вещества. Търговските наименования на наркотиците са дадени в скоби:

  • адреналин и дипивефрин (Oftan Dipivefrin) се използват локално за лечение на глаукома;
  • ефедрин (ефедрин хидрохлорид) антихипертензивен агент;
  • изопреналинът има силно бронходилататорно действие;
  • Орципреналинът трае 1,5 пъти по-дълго от изопреналина;
  • метилдопа (Dopegit), гуанфацин (Estulik) за хипертония, клонидин (Gemiton), както и успокоителни и вазодилататори;
  • фенилефрин за хипотония, за разширяване на зеницата и изследване на фундуса, (Vibrocil) с диметидинден за алергичен ринит, в комбинация за облекчаване на симптомите на остри респираторни вирусни инфекции и грип (Rinza, TeraFlu);
  • добутамин за шок, включително кардиогенен шок;
  • салбутамол, тербуталин, салметерол, фенотерол - антиастматични лекарства;
  • формотерол бронходилататор;
  • епинефрин за облекчаване на остри алергични реакции;
  • тербуталин, хексопреналин (Ginipral) за предотвратяване на преждевременно раждане, (Ironil Sediko) облекчава бронхоспазма;
  • ксилометазолин (Бризолин, Ксилен, Галазолин, Длянос, Фармазолин, Отривин и др.), Оксиметазолин (Називин, Назол), Нафазолин (Нафтизин) за намаляване на подуването на носната лигавица при ринит.

заключение

При избора на адренергичен агонист, лекарят е изправен пред решаваща стъпка при избора на адекватна терапия. Важно е да се вземе предвид кое действие е по-важно, скоростта на настъпване и продължителността на ефекта, начинът на приложение. Особено значение при назначаването се отдава на предотвратяването на страничните ефекти на адренергичните лекарства върху сърцето, кръвоносните съдове и централната нервна система.

Значително повишаване на кръвното налягане и повишена функция на миокарда може да доведе до инсулт, инфаркт, белодробен оток, свръхексцитация, безсъние и припадъци. Следователно самолечението е силно нежелателно..

Адреностимуланти и адреномиметици

Цялото съдържание на iLive се преглежда от медицински експерти, за да се гарантира, че е възможно най-точна и фактическа.

Имаме строги указания за подбора на източници на информация и свързваме само реномирани уебсайтове, академични изследователски институции и, където е възможно, доказани медицински изследвания. Моля, обърнете внимание, че числата в скоби ([1], [2] и т.н.) са връзки за кликване към такива проучвания.

Ако смятате, че някой от нашите материали е неточен, остарял или съмнителен по друг начин, изберете го и натиснете Ctrl + Enter.

Всички надбъбречни стимуланти имат структурно сходство с естествения адреналин. Някои от тях могат да имат изразени положителни инотропни свойства (кардиотоници), други - вазоконстрикторно или предимно вазоконстрикторно действие (фенилефрин, норепинефрин, метоксамин и ефедрин) и се комбинират под името вазопресори.

Адреностимуланти и адреномиметици: място в терапията

В практиката на анестезиологията и интензивното лечение доминиращият метод за прилагане на кардиотоници и вазопресори е IV. Освен това адренергичните агонисти могат да се прилагат като болус и да се прилагат чрез инфузия. В клиничната анестезиология адреномиметиците с предимно положителни инотропни и хронотропни ефекти се използват главно за следните синдроми:

  • синдром на нисък СО поради недостатъчност на лява или дясна камера (LV или RV) (епинефрин, допамин, добутамин, изопротеренол);
  • хипотензивен синдром (фенилефрин, норепинефрин, метоксамин);
  • брадикардия, с нарушения на проводимостта (изопротеренол, епинефрин, добутамин);
  • бронхоспастичен синдром (епинефрин, ефедрин, изопротеренол);
  • анафилактоидна реакция, придружена от хемодинамични нарушения (епинефрин);
  • състояния, придружени от намаляване на отделянето на урина (допамин, допексамин, фенолдопам).

Клиничните ситуации, при които трябва да се използват вазопресори, са следните:

  • намаление на OPS, причинено от предозиране на вазодилататори или ендотоксемия (ендотоксичен шок);
  • използването на инхибитори на фосфодиестеразата за поддържане на необходимото налягане на перфузия;
  • лечение на панкреатична недостатъчност на сърцето на фона на артериалната хипотония;
  • анафилактичен шок;
  • вътрешно-сърдечен шунт отдясно наляво;
  • спешна корекция на хемодинамиката на фона на хиповолемия;
  • поддържане на необходимото перфузионно налягане при лечение на пациенти с миокардна дисфункция, което е огнеупорно спрямо инотропната и обемна терапия.

Има много протоколи, които управляват използването на кардиотоници или вазопресори в дадена клинична ситуация..

Горните са най-честите показания за употребата на лекарства от този клас, но трябва да се подчертае, че всяко лекарство има свои индивидуални индикации. Така че, епинефринът е лекарството за избор в случай на остър сърдечен арест - в този случай, освен интравенозна инфузия, лекарствата се прилагат интракардиално. Епинефринът е незаменим при анафилактичен шок, алергичен оток на ларинкса, облекчаване на остри атаки на бронхиална астма, алергични реакции, които се развиват с употребата на лекарства. Все пак основната индикация за употребата му е остра сърдечна недостатъчност. Адреномиметиците в една или друга степен действат на всички адренергични рецептори. Епинефринът често се използва след сърдечна хирургия с кардиопулмонален байпас, за да коригира миокардната дисфункция поради реперфузия и постишемичен синдром. Препоръчително е да се използва адреномиметици в случаи на синдром на малък СО на фона на нисък OPS. Епинефринът е лекарството по избор при лечението на тежка недостатъчност на НН. Трябва да се подчертае, че в тези случаи е необходимо да се използват дози, понякога няколко пъти по-високи от 100 ng / kg / min. В такава клинична ситуация, за да се намали прекомерният вазопресорен ефект на епинефрин, той трябва да се комбинира с вазодилататори (например с нитроглицерин 25-100 ng / kg / min). При доза 10-40 ng / kg / min, епинефринът осигурява същия хемодинамичен ефект като допамин в доза 2,5-5 μg / kg / min, но в същото време причинява по-малко тахикардия. За да се избегнат аритмиите, тахикардията и исхемията на миокарда - ефектите, които се развиват с използването на големи дози, епинефринът може да се комбинира с бета-блокери (например с есмолол в доза 20-50 mg).

Допаминът е лекарството по избор, когато се налага комбинация от инотропно и вазоконстрикторно действие. Един от значимите отрицателни странични ефекти на допамина при използване на големи дози лекарства е тахикардия, тахиаритмия и повишена потребност от миокарден кислород. Много често допаминът се използва в комбинация с вазодилататори (натриев нитропрусид или нитроглицерин), особено когато лекарствата се използват в големи дози. Допаминът е лекарство за избор за комбинация от недостатъчност на LV и намалено отделяне на урина.

Добутаминът се използва като монотерапия или в комбинация с нитроглицерин за белодробна хипертония, тъй като при доза до 5 µg / kg / min, добутаминът намалява белодробната съдова резистентност. Това свойство на добутамин се използва за намаляване на RV след натоварване при лечението на десенкамерна недостатъчност..

Изопротеренол е лекарството по избор при лечението на миокардна дисфункция, свързана с брадикардия и висока съдова резистентност. В допълнение, това лекарство трябва да се използва при лечението на синдром на нисък СО при пациенти с обструктивна белодробна болест, по-специално при пациенти с бронхиална астма. Отрицателното качество на изопротеренола е способността му да намалява коронарния кръвен поток, поради което употребата на лекарства трябва да бъде ограничена при пациенти с коронарна болест. Изопротеренол се използва при белодробна хипертония, тъй като е един от малкото причинители, които причиняват вазодилатация на съдовете на малката циркулация. В тази връзка той се използва широко при лечението на панкреатична недостатъчност поради белодробна хипертония. Изопротеренолът повишава автоматизма и проводимостта на сърдечния мускул, поради което се използва за брадиаритмии, слабост на синусовия възел, AV блокади. Наличието на положителните хронотропни и батмотропни ефекти на изопротеренола в комбинация със способността за разширяване на съдовете на белодробното кръвообращение, го направи избрано лекарство за възстановяване на ритъма и създаване на най-благоприятни условия за функционирането на панкреаса след трансплантация на сърце..

Допексаминът има по-малко инотропни свойства от допамин и добутамин. Напротив, диуретичните свойства на допексамин са по-изразени, поради което той често се използва за стимулиране на диурезата при септичен шок. В допълнение, в тази ситуация, допексаминът се използва и за намаляване на ендотоксемията..

Фенилефринът е най-често използваният вазопресор. Използва се при колапс и хипотония, свързани с понижаване на съдовия тонус. В допълнение, в комбинация с кардиотоници, той се използва при лечението на синдром на ниско ниво на СО, за да осигури необходимото перфузионно налягане. Със същата цел се използва в случаи на анафилактичен шок в комбинация с епинефрин и обемни упражнения. Характеризира се с бързо начало на действие (1-2 минути), продължителността на действието след болус е 5 минути, терапията обикновено започва с доза 50-100 μg и след това преминава към лекарствена инфузия в доза 0,1-0,5 μg / kg / min... При анафилактичен и септичен шок дозите на фенилефрин за корекция на съдовата недостатъчност могат да достигнат 1,5-3 µg / kg / min..

Норепинефрин, в допълнение към ситуации, свързани със самата хипотония, се предписва на пациенти с миокардна дисфункция, която е рефрактерна на инотропната и обемна терапия, за поддържане на необходимото перфузионно налягане. Норепинефринът се използва широко за поддържане на кръвното налягане при използване на фосфодиестеразни инхибитори за коригиране на миокардната дисфункция поради недостатъчност на RV. В допълнение, адреномиметиците се използват за анафилактоидни реакции, когато има рязко намаляване на системната резистентност. От всички вазопресори норепинефринът започва да действа най-бързо - ефектът се отбелязва вече след 30 секунди, продължителността на действието след болусно приложение е 2 минути, терапията обикновено започва с инфузия на лекарството в доза 0,05-0,15 µg / kg / мин..

Ефедрин може да се използва в клинични ситуации, когато има намаление на системната резистентност при пациенти с обструктивна белодробна болест, тъй като чрез стимулиране на бета2-рецептори ефедрин причинява бронходилатация. Освен това в анестетичната практика ефедрин се използва за повишаване на кръвното налягане, особено по време на спинална анестезия. Ефедрин е намерил широко приложение при миастения гравис, нарколепсия, отравяне с лекарства и хапчета за сън. Ефектът от лекарството се отбелязва след 1 минута и продължава от 5 до 10 минути след болусното приложение. Обикновено терапията започва с доза 2,5-5 mg.

Метоксаминът се използва в ситуации, когато е необходимо бързо да се елиминира хипотонията, тъй като е изключително мощен вазоконстриктор. Характеризира се с бързо начало на действие (1-2 минути), продължителността на действието след болусно приложение е 5-8 минути, терапията обикновено започва с доза от 0,2-0,5 mg.

Свръхстимулирането на алфа рецепторите на кръвоносните съдове може да доведе до тежка хипертония, на фона на която може да се развие хеморагичен инсулт. Комбинацията от тахикардия и хипертония е особено опасна, което може да провокира ангина атаки при пациенти с коронарна болест и при пациенти с намалени функционални резерви на миокарда, задух и белодробен оток.

Чрез стимулиране на алфа рецептори, адреномиметиците повишават вътреочното налягане, така че не могат да се използват при глаукома.

Използването на високи дози лекарства с алфа1 стимулиращ ефект за дълго време, както и малки дози от тези лекарства при пациенти с периферна съдова болест може да причини вазоконстрикция и нарушено периферно кръвообращение. Първата проява на прекомерна вазоконстрикция може да бъде пилоерекция ("гъши неравности").

Когато използвате адренергични агонисти, стимулирането на бета2 рецептори инхибира отделянето на инсулин от клетките на панкреаса, което може да доведе до хипергликемия. Стимулирането на алфа рецепторите може да бъде придружено от повишен тонус на сфинктера на пикочния мехур и задържане на урина.

Извънсъдовото приложение на адреномиметици може да доведе до некроза и разрушаване на кожата.